高品質の STROMUSC オキシメトロン (アナドロール) 50mg ボディービル用 CAS:434-07-1

オキシメトロン: 包括的な薬理学的および臨床的概要

オキシメトロンは、特にアナドロールという商品名で販売されており、人間の治療用途のためにこれまでに合成された中で最も強力な経口同化ステロイドホルモン（AAS）の 1 つです。{0} 1959 年に Syntex Pharmaceuticals によって初めて開発されたこのジヒドロテストステロン (DHT) 誘導体は、当初、貧血と筋肉消耗状態を治療するために設計されました。-その化学構造は、DHT 骨格に結合した 2-ヒドロキシメチレン グループを特徴とし、この修飾によりアンドロゲン プロファイルが根本的に変化し、同化作用の可能性が劇的に増幅されます。この化合物を理解するには、ジムの民間伝承を超えて、その正当な薬理学的特性、臨床応用、および生理学的メカニズムを調べる必要があります。

化学的には17 -ヒドロキシ-2-(ヒドロキシメチレン)-17-メチル-5 -アンドロスタン-3-オンと呼ばれるオキシメトロンは、17 -アルキル化ステロイドファミリーに属します。 17 番目の炭素位置でのこのアルキル化により、この分子は経口投与された場合でも肝臓の初回通過代謝で生き残ることができ、未修飾のテストステロンにはない生物学的利用能が得られます。ただし、この構造上の利点には、注射可能なテストステロン エステルとは異なる固有の肝毒性の懸念が伴います。この化合物は、アンドロゲン受容体に対して高い結合親和性を示し、同時に顕著なプロゲストゲン活性も示します。これは、一般に芳香族化に抵抗する DHT 誘導体の中では比較的まれな特性です。この二重の作用機序は、単純なテストステロン受容体の活性化を超えた複雑なホルモンカスケードを生み出します。

オキシメトロンの分子構造により、オキシメトロンはアロマターゼ変換に耐性を示しますが、それでもエストロゲン受容体の直接刺激とプロゲステロン経路との潜在的な相互作用を通じてエストロゲン効果を生み出します。この独特の薬理学的フィンガープリントにより、テストステロン由来の化合物から区別され、治療目的で投与する場合には独自の臨床上の考慮事項が必要になります。{1}

米国食品医薬品局は当初、再生不良性貧血や骨髄線維症などの骨髄不全によって引き起こされる低形成性貧血の治療薬としてオキシメトロンを承認しました。これらの状況において、この薬は腎臓での赤血球生成因子の分泌を促進することによってエリスロポエチンの産生を刺激し、赤血球の合成を促進します。 1960 年代から 1970 年代にかけて、ファンコニ貧血やその他の骨髄疾患の患者は、注意深く監視されたオキシメトロン療法から測定可能な利益を受けました。

血液学的用途以外にも、臨床医は HIV 関連の消耗症候群、重度の熱傷の回復、慢性感染症や悪性腫瘍による悪液質に対してオキシメトロンを処方しています。{0}この化合物の窒素保持とタンパク質合成を促進する能力により、異化患者の除脂肪組織量を維持するのに価値があります。小児医学では、遺伝性血管浮腫を治療し、成長ホルモン欠乏症を持つ思春期前の小児の成長をサポートしましたが、そのような用途には骨端線の早期閉鎖について細心の注意が必要でした。

現代の医療用途は、組換えエリスロポエチンとより安全な同化代替薬の開発により、大幅に狭まっています。現在でも、正当な処方が行われることは非常に稀であり、通常は従来の治療法が無効であることが判明した特定のケースに限定されています。

オキシメトロンは、複数の相互接続された経路を通じてその効果を発揮します。これらの中で主なものは、骨格筋細胞内のタンパク質合成の強化です。アンドロゲン受容体シグナル伝達カスケードを活性化することにより、この化合物はリボソーム RNA 産生を上方制御し、筋肉-特異的タンパク質の翻訳効率を高めます。同時に、窒素バランスを劇的に改善し、-組織付着に不可欠な正の窒素保持を生み出します。

ステロイドはミオスタチンの発現にも影響を及ぼし、筋肉成長のこの負の調節因子を潜在的に抑制します。さらに、オキシメトロンは視床下部の神経ペプチド調節に関与するメカニズムを通じて食欲を増加させ、組織の修復と成長に必要な余剰カロリーを間接的にサポートします。赤血球生成に対するその効果は骨髄刺激を超えて広がります。赤血球量の増加により酸素運搬能力が向上し、外傷や外科的介入からの回復中に組織の酸素化に利益をもたらす可能性があります。-

水分保持は、化合物のエストロゲン活性およびプロゲストゲン活性に起因するもう 1 つの薬理学的特性を表します。臨床的にはこれにより血圧管理が複雑になる可能性がありますが、重度の栄養失調を伴う治療状況では、これに伴う細胞外液量の増加により、栄養リハビリテーション中の循環の安定性がサポートされます。

オキシメトロンの医学的投与量は歴史的に、貧血のある小児に対して毎日体重 1 キログラムあたり 1 ～ 5 ミリグラムの範囲であったが、成人のプロトコールでは通常 1 ～ 2 mg/kg/日が投与されていました。標準的な 50mg 錠剤製剤の場合、これは体重 50kg の患者に対して 1 日 1 錠の錠剤に相当しますが、個人の反応にはばらつきがあるため、注意深い滴定が必要でした。肝毒性の懸念と女性患者の男性化のリスクのため、治療期間が 3 ～ 6 か月を超えることはほとんどありません。

医師らは、その比較的短い薬物動態プロファイルが治療効果を得るには一貫した血漿レベルを必要とすることを認識して、この薬剤を分割用量または朝の単回用量として投与した。肝障害のある患者には使用が禁忌であったが、心血管危険因子のある患者には、脂質プロファイルと体液バランスに対する化合物の影響のため、集中的なモニタリングが必要であった。

オキシメトロンの生物学的半減期は約 8～9 時間です。ただし、一部の薬理学書では、個々の肝機能と代謝率に応じて 5～16 時間の範囲が引用されています。{0}この比較的短い排出期間では、治療濃度を維持するために毎日投与する必要があります。肝臓の代謝は主に還元、水酸化、結合経路を通じて起こり、代謝産物は腎臓から排泄されます。

17 -アルキル化構造は肝酵素系に測定可能な負担を生じさせ、血清グルタミン酸-ピルビン酸トランスアミナーゼ（SGPT）やアルカリホスファターゼなどのマーカーを上昇させます。肝臓の初期処理を回避する注射用テストステロン化合物とは異なり、経口投与では全用量が肝臓初回通過効果にさらされ、肝臓組織に代謝負荷が集中します。-

オキシメトロン療法の中止には、体系的な医療監督が必要です。外因性アンドロゲンは視床下部-下垂体-の生殖腺軸機能を抑制し、負のフィードバック メカニズムを通じて内因性黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の分泌を減少させます。-男性患者では、この抑制により精巣萎縮と精子形成の減少が引き起こされる可能性があります。

中止後、医師は下垂体機能を刺激し、自然なテストステロン産生を回復するために、ヒト絨毛性性腺刺激ホルモン（hCG）またはクエン酸クロミフェンなどの選択的エストロゲン受容体調節因子（SERM）を含む回復プロトコルを実施する場合があります。抑制が回復するまでの期間は、治療期間、投与量、および個々の内分泌回復力によって大きく異なります。小児患者は、成長板の状態とホルモンリバウンドの影響について特に注意が必要です。

ブランド	ストロムスク
商号	アナドロール、アナポロン、CI-406、NSC-26198、オキシメトロン
CAS	434-07-1
モル質量	332.484
式	C21H32O3
純度	98%以上
外観	50mg*100

 

 

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オキシメトロンは、薬理学的には魅力的ですが、臨床的には時代遅れの化合物です。かつては、赤血球生成とタンパク質合成を刺激するその顕著な効力により、生命を脅かす貧血や異化状態の治療に非常に貴重なものとなりました。-

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