高品質の STROMUSC アナバール (オキサンドロロン) 50mg ボディービル用 CAS:53-39-4

化学構造と薬理学的同一性

オキサンドロロンの核心は、17 -アルキル化アナボリックステロイドであり、化学名は17 -ヒドロキシ-17 -メチル-2-オキサ-5 -アンドロスタン-3-オンです。 17 -メチル化は経口バイオアベイラビリティを可能にするために必要でした。この修飾がなければ、肝臓の初回通過代謝により、分子が全身に影響を与える前に急速に不活性化されてしまうでしょう。しかし、2-オキサ置換は、オキサンドロロンをその薬理学的類似物と真に区別するものです。化学者らは、ステロイド骨格に酸素原子を挿入することにより、以前のテストステロン誘導体では達成できなかった程度まで同化作用をアンドロゲン作用から分離することに成功した。

この分子構成により、前臨床モデルでは約 10:1 と推定される同化作用対アンドロゲン比が得られますが、人間の代謝変動により、このような比はせいぜい近似値になります。{0}{1}これを生理学的に言い換えると、メチルテストステロンやフルオキシメステロンなどのよりアンドロゲン性の薬剤に特徴的な同程度の男性化作用を引き起こすことなく、窒素保持とタンパク質合成を促進できる化合物ということになります。

FDA は 1964 年にオキサンドロロンの人体への使用を承認し、その最初の治療適応は当時の医療の優先事項を反映していました。これは、大規模な手術、慢性感染症、または異化状態が患者の回復を脅かす重度の外傷の臨床シナリオ後の体重増加を促進するために処方されました。{2}}さらに、長期のコルチコステロイド投与によって引き起こされるタンパク質異化作用の相殺や、骨粗鬆症に伴う骨痛の治療にも応用できることがわかりました。

おそらく、その最も永続的な医療応用は、不本意な体重減少の管理にあるでしょう。主に水分とグリコーゲンの保持を生成する多くの同化薬とは異なり、オキサンドロロンは除脂肪組織量に測定可能な増加をもたらすため、消耗症候群において価値があります。最近では、臨床研究で火傷からの回復におけるその有用性が検討されており、代謝亢進状態でも除脂肪体重を維持する能力により、患者の転帰が測定可能なほど改善されることが実証されています。この薬はターナー症候群の治療にも使用されており、一部のプロトコルでは HIV 関連悪液質の補助薬としても使用されていますが、これらの用途には肝毒性の懸念があるため注意深いモニタリングが必要です。

オキサンドロロンは、主に骨格筋組織、脂肪細胞、およびさまざまな臓器系に存在するアンドロゲン受容体 (AR) への結合を通じてその効果を発揮します。結合すると、ステロイド-受容体複合体は細胞核に移動し、そこでDNA上のアンドロゲン応答要素と相互作用し、タンパク質合成に関与する特定の遺伝子の転写を調節します。このゲノム経路は数時間から数日のタイムスケールで機能しており、測定可能な生理学的変化が単回投与ではなく持続投与を必要とする理由を説明しています。

オキサンドロロンは、ゲノムに直接的な影響を与えるだけでなく、いくつかの二次メッセンジャー システムにも影響を与えます。筋肉細胞のクレアチンキナーゼ活性を上方制御し、エリスロポエチンの産生を高めて赤血球量を増加させ、甲状腺結合グロブリンのレベルを調節して間接的に代謝率に影響を与えます。-この化合物はまた、性ホルモン-結合グロブリン（SHBG）に対する測定可能な抑制効果も示しており、逆説的ですが、外因性テストステロン製剤と一緒に投与すると遊離テストステロン濃度を増加させることができます。-この薬理学的相互作用は、非医療現場でも注目されてきました。-

50mg の用量閾値は、重要な薬理学的マイルストーンを表します。臨床現場では、治療用量は通常、1日あたり2.5mgから20mgの範囲であり、複数回に分けて投与されます。 50mg という数字は臨床上の必要性からではなく、非医療使用で観察された用量漸増パターンから生じたもので、使用者は保守的な医療用量で得られる以上の超生理学的効果を求めました。{6}{7}}この濃度では、薬物はアンドロゲン受容体をより完全に飽和させ、身体組成に測定可能な変化を引き起こしますが、同時にリスクプロファイルを大幅に高めます。

オキサンドロロンの臨床挙動を理解するには、オキサンドロロンの半減期を理解することが不可欠です。{0}成人の場合、排出半減期は 9 ～ 10 時間の範囲ですが、肝酵素活性の個人差により、この期間が延長または短縮される可能性があります。-この比較的短い半減期のため、安定した血漿中濃度を維持するために分割投与スケジュールが必要になります。-通常、治療の場面では 1 日 2 ～ 3 回の投与が必要です。

この化合物は、主にヒドロキシル化および抱合経路を通じて広範な肝臓代謝を受けます。テストステロンとは異なり、オキサンドロロンは DHT- 由来の構造のため、エストロゲンに芳香化されません。 2-オキサ置換はさらに5 -の還元を防ぎ、ジヒドロテストステロン代謝物に変換されません。この特性により、エストロゲン様作用に関連する特定の副作用、特に女性化乳房と著しい水分貯留が排除されますが、同時に、この薬剤はエストロゲン様化合物に起因する場合があるコラーゲン合成や関節の潤滑効果を提供しないことを意味します。

オキサンドロロンはその 17 - アルキル化構造により、肝細胞の完全性に測定可能なストレスを与えます。アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）やアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）などの肝機能の血清マーカーは、投与中に頻繁に上昇しますが、これらの上昇の臨床的重要性は用量と期間によって大きく異なります。重度の胆汁うっ滞障害を引き起こす一部のC-17 -アルキル化ステロイドとは異なり、オキサンドロロンの肝毒性プロファイルは一般に中程度とみなされていますが、この評価は非医療用途で遭遇する超生理学的処方ではなく、治療用量に適用されます。-

オキサンドロロンの臨床内分泌学から身体文化への移行は、1970 年代から 1980 年代にかけて徐々に起こりました。ボディービルダーたちは、客観的な検討に値するいくつかの薬理学的理由から、この化合物に引き寄せられました。芳香を付与できないということは、ユーザーが筋肉の輪郭を曖昧にする皮下の水分保持をせずに、引き締まった筋肉の外観を実現できることを意味しました。この薬の窒素保持に対する強力な効果は、カロリー不足でも窒素バランスが大幅に改善されることを研究で証明しています。-アスリートが脂肪組織を減らしながら筋肉量を維持しようとする競技前の段階では、この薬が魅力的でした。-

さらに、オキサンドロロンは脂肪組織に対して独特の代謝効果を示します。研究によると、アンドロゲン受容体を介した脂肪分解酵素のアップレギュレーションが関与するメカニズムを通じて、内臓脂肪および皮下脂肪沈着における脂肪分解を直接刺激することが示されています。-この特性は、その比較的穏やかなアンドロゲン性フットプリントと組み合わされて、純粋な質量付加ではなく再構成効果を求める個人の間で選択される薬剤として位置付けられました。

フィジークコミュニティで一般的に言及されている 50mg の用量は、医学的パラメータからの大幅な増加を表しています。この摂取レベルでは、ユーザーは血管分布の強化、筋肉密度の増加、測定可能な筋力の増加を報告しています。ただし、これらの用量は視床下部-下垂体-生殖腺 (HPG) 軸機能に対する抑制効果も増幅します。外因性アンドロゲンは視床下部に負のフィードバックを伝え、性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) の拍動性を低下させます。これにより、下垂体前葉からの黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の分泌が減少します。-その結果、精巣萎縮と内因性テストステロン産生の抑制が起こります。

外因性オキサンドロロンの投与を中止すると、HPG 軸の回復スケジュールが変動します。この薬はエストロゲンに変換されないため、芳香化合物で見られるような即時的なエストロゲンのリバウンドに直面することはありません。それにもかかわらず、視床下部が徐々に GnRH 分泌を再開するため、抑制された LH および FSH レベルが正常化するには時間がかかります。抑制の持続時間はサイクルの長さと累積線量と相関します。より高い線量と延長された期間は、より深刻で持続的な軸の停止を引き起こします。

正当な医療現場では、医師はヒト絨毛性性腺刺激ホルモン（hCG）を使用してライディッヒ細胞の機能を刺激したり、クエン酸クロミフェンなどの選択的エストロゲン受容体調節因子（SERM）を使用して視床下部のエストロゲン受容体をブロックし、内因性GnRH放出を刺激したりする可能性があります。これらの介入は、不適切に適用するとホルモン機能不全を悪化させたり、血栓塞栓性合併症を引き起こしたりする可能性があるため、医師の監督が必要です。

オキサンドロロンの安全域は、生理学的用量を超える用量ではかなり狭くなります。肝ストレスは最も差し迫った懸念であり、肝斑点状疱疹、肝腺腫、肝酵素レベルの上昇が報告されている症例報告があります。脂質異常症は予想どおりに現れます。高密度リポタンパク質 (HDL) コレステロールが減少する一方、低密度リポタンパク質 (LDL) コレステロールが増加し、時間の経過とともに心血管リスクを高めるアテローム生成脂質プロファイルが生成されます。

アンドロゲン作用は、他の AAS に比べて弱まっていますが、依然として用量に依存した頻度で発生します。{0}}これらには、尋常性座瘡、遺伝的に影響を受けやすい人の男性型脱毛症、女性の男性化などが含まれます。また、17 -アルキル化構造により、既存の肝疾患を持つ患者にこの薬を安全に投与することができなくなります。-

ブランド	ストロムスク
商号	オキサンドリン、アナバール、オキサンドロロン
CAS	53-39-4
モル質量	306.45
式	C19H30O3
純度	98%以上
外観	50mg*100

 

 

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オキサンドロロンは依然として魅力的な薬理学的存在です。{0}これは、前任者の化学物質の能力を超えた治療目標を達成するために、正確な分子修飾によって設計されたステロイドです。現代の言説における 50mg の表現は、医療の最適化ではなく、非医療使用の拡大パターンを反映しています。-その化学的特性は実際にタンパク質合成、脂肪分解、窒素保持を促進しますが、これらの効果は肝臓ストレス、心血管脂質異常症、内分泌抑制などのリスク枠組みの中で発生します。

消耗症候群、熱傷の回復、異化状態におけるこの化合物の正当な医療用途は、適切なモニタリングを伴う医師の監督下で投与された場合、真の治療価値を実証します。しかし、この医薬品を体力増強に流用することは、証拠に基づいた医学の範囲外で行われ、臨床監督による保護策がなければ、ユーザーを複合的な健康リスクにさらすことになります。{1}オキサンドロロンの投与を検討するには、その同化作用の可能性だけでなく、その使用に伴う代謝、内分泌、肝臓への影響を含む完全な薬理学的プロファイルを十分に理解する必要があります。-

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