テストステロン アンデカテート CAS:5949-44-0

ウンデカン酸テストステロン (TU) は、経口投与すると性腺機能低下症の男性にテストステロン (T) を補充しますが、1 日に複数回の投与が必要であり、生成する血清 T レベルは大きく変動します。 我々は、性腺機能低下症の男性に筋肉内注射により投与される新しく入手可能なTU製剤の薬物動態を調査した。 クラインフェルター症候群の患者8名に、500 mgまたは1,000 mgのTUを筋肉内注射しました。 3か月後、他の用量が各男性に投与されました（1人を除き、1,000-mgの用量を投与されなかった）。 注射の前後に定期的に生殖ホルモンの血清レベルを測定しました。 平均血清 T レベルは最初の週の終わりに大幅に増加し、10 nmol/L 未満から 47.8 プラス /-10.1、低い方では 54.2 プラス /-4.8 nmol/L になりました。それぞれ、より高い用量。

その後、血清 T レベルは徐々に低下し、5 日目までに成人男性の正常下限値に達しました0〜60。薬物動態分析では、最終排出半減期が 18.3 プラス /-2.3 および 23.7 であることが示されました。平均滞留時間は、低用量および高用量でそれぞれ、+/-2.7 日および 21.7+/-1.1 日および 23.0+/-0.8 日を示しました。 血清 T 濃度-時間曲線の下の面積と血清 T 濃度に関連する T 分布値は、500- mg 用量よりも 1,{23}} mg 用量の方が有意に高かった。 500- mg の用量を 2 回目の注射として投与した場合、最適な薬物動態 (正常範囲を超えない平均ピーク T 値および少なくとも 7 週間の正常レベルの持続として定義) が得られ、500 mg の反復注射が有効であることを示唆しています。 6-8- 週間間隔で最適な T 交換を行うことができます。 エストラジオールの平均血清レベルは注射後に正規化され、プロラクチンレベルは研究全体を通じて正常でした。 血清黄体形成ホルモン (LH) および卵胞刺激ホルモン (FSH) レベルの大幅な低下が観察され、LH レベルの低下はより顕著でした。 2 つの用量間で血清 LH および FSH レベルに有意差はありませんでした。 T療法前の性ホルモン結合グロブリン（SHBG）レベルは、成人男性の正常値の上限近くにあり、TUの2回目の投与の直前に約50パーセント減少しました。

最初の TU 注射によって生成された SHBG レベルの低下により、ピーク総 T レベルが低下し、2 回目の TU 注射後の T のより迅速なクリアランスが引き起こされた可能性があります。 我々は、性腺機能低下症の男性にTUを単回投与すると、すぐに明らかな副作用を起こすことなく、血清T濃度を少なくとも7週間正常範囲内に維持できると結論づけた。 この形態の T では、現在使用されている T エステル (エナント酸塩とシピオン酸塩) で必要な 2- 週間間隔ではなく、6-8- 週間以上の間隔でのみ注射が必要になる可能性があります。 この注射可能な TU 製剤は、男性の性腺機能低下症に対する改善された代替療法を提供する可能性があり、さらに、男性用避妊薬のアンドロゲン成分として開発される可能性があります。

 

 

 

ウンデカン酸テストステロンは、内因性テストステロンの欠乏または欠如に関連する症状に対する成人男性のテストステロン補充療法に適応されます。 これらの条件には次のものが含まれます。

先天性または後天性の原発性性腺機能低下症：停留精巣、両側捻転、睾丸炎、消失精巣症候群、睾丸切除術、クラインフェルター症候群、化学療法、またはアルコールや重金属による毒性損傷による精巣不全。 これらの男性は通常、血清テストステロン濃度が低く、性腺刺激ホルモン（卵胞刺激ホルモン FSH、黄体形成ホルモン LH）が正常範囲を超えています。

先天性または後天性低性腺刺激性性腺機能低下症：性腺刺激ホルモンまたは黄体形成ホルモン放出ホルモン（LHRH）欠乏症、または腫瘍、外傷、または放射線による下垂体視床下部損傷。 これらの男性の血清テストステロン濃度は低いですが、ゴナドトロピンは正常または低い範囲にあります。

ウンデカン酸テストステロンは、加齢に伴う性腺機能低下症の治療には使用されません。

 

 

テストステロンは、男性の性器の正常な成長と発達、および男性の性器の成長と成熟、男性の体毛の分布の発達、声帯の肥厚などの二次性徴の維持に関与する重要な男性ホルモンです。 、体の筋肉構造と脂肪分布の変化。 不十分なテストステロン分泌に起因する男性の性腺機能低下症には、主に 2 つの病因があります。原発性性腺機能低下症は生殖腺の欠陥によって引き起こされ、二次性性腺機能低下症は視床下部 (または下垂体) が十分な性腺刺激ホルモン (FSH および LH) を産生できないことです。

循環において、ウンデカン酸テストステロンは内因性の非特異的エステラーゼによって切断され、化合物の有効成分であるテストステロンが放出されます。 ウンデカン酸側鎖は薬理学的に不活性です。 テストステロンは、5 レダクターゼによってさらに生物学的に活性な形態であるジヒドロテストステロン (DHT) に変換されます。 テストステロンと DHT の作用は、骨、筋肉、前立腺、脂肪組織などの多くの組織で広く発現されているアンドロゲン受容体を介して媒介されます。 テストステロンは、アンドロゲン受容体に高い親和性で結合し、男性の性器の正常な成長と発達、および二次性徴の維持に関与する標的遺伝子の転写を調節します。テストステロンは、性機能の改善、除脂肪体重、骨密度、赤血球生成の増加、前立腺のサイズ、脂質プロファイルの変化。

 

 

商号	TU; ウンデシル酸テストステロン。 テストステロン17 -ウンデカン酸; 組織-538; CLR-610
ティッカー	5949-44-0
モル質量	456.711
MF	C30H48O3
純度	98パーセント以上
外観	薄黄色のオイル

 

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ウンデカン酸テストステロンは、テストステロンレベルが低い男性のホルモン補充療法に使用されるテストステロンの長時間作用型エステルです。 ウンデカン酸テストステロンは筋肉の成長に貢献し、運動能力を向上させる可能性がありますが、その効果は主に健康な人ではなく、テストステロンレベルが低い人に見られます。

ウンデカン酸テストステロンが筋肉の成長にどのように影響するかは次のとおりです。

テストステロンレベルの回復: テストステロンは、筋肉タンパク質の合成と全体的な筋肉の成長の促進に重要な役割を果たす重要なホルモンです。 テストステロンレベルが低い人では、ウンデカン酸テストステロンによるホルモン補充療法により、テストステロンをより正常な範囲に戻すことができ、筋肉の成長をサポートできる可能性があります。

タンパク質合成の促進: テストステロンは、筋肉のタンパク質合成を刺激するのに役立つ同化ホルモンです。 適切なテストステロンレベルはタンパク質合成の増加に寄与し、筋肉組織の修復と成長につながります。

筋力とパフォーマンス: ウンデカン酸テストステロンは、テストステロンレベルを上昇させることにより、筋力、持久力、運動能力の向上につながる可能性があります。 これらの改善は間接的に筋肉の成長にも貢献する可能性があります。

体組成: 適切なテストステロンレベルも脂肪分布と体組成に影響を与える可能性があります。 体脂肪率を下げると、筋肉の鮮明度が明らかになり、強化されます。

筋肉の成長に対するウンデカン酸テストステロンの効果は状況に依存することに注意することが重要です。

個人の反応: テストステロン療法に対する反応は人によって大きく異なります。 遺伝学、食事、運動習慣、全体的な健康状態などの要因が、筋肉の成長やパフォーマンスの向上の程度を決定する役割を果たします。

健康状態: ウンデカン酸テストステロンは、病状によりテストステロンレベルが低い人に処方されます。 通常、筋肉の増加を求める健康な人には処方されず、そのような目的での自己投与は潜在的なリスクと副作用のため推奨されません。

監督下の使用: テストステロンレベルが低く、テストステロン補充療法を検討している場合は、資格のある医療専門家と緊密に連携することが重要です。 彼らはあなたの進行状況を監視し、必要に応じて投与量を調整し、潜在的なリスクや副作用を最小限に抑えることができます。

要約すると、ウンデカン酸テストステロンは、テストステロンレベルが低い人の筋肉の成長とパフォーマンスの向上に貢献できますが、筋肉の構築のみを目的とする健康な人の使用はお勧めできません。 いかなる形態のホルモン療法やパフォーマンス向上物質を検討する前に、専門家の医学的アドバイスを受け、常に自分の健康と安全を優先してください。

 

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