アナストロゾール

アリミデックスの商品名で販売されているアナストロゾールは、乳がんの治療に使用される薬です。 それはアロマターゼ阻害剤として知られる薬物のクラスに属します。 アロマターゼ阻害剤は、特定の種類の乳がんの増殖を促進する可能性があるホルモンであるエストロゲンの生成を減少させることによって作用します。 具体的には、ホルモン受容体陽性の乳がんに使用されます。また、高リスクの乳がんの予防にも使用されています。経口摂取されます。

アナストロゾールは 1987 年に特許を取得し、1995 年に医療用途が承認されました。世界保健機関の必須医薬品リストに記載されています。 アナストロゾールはジェネリック医薬品として入手可能です。 2020年には米国で180番目に多く処方されており、300万件以上が処方されている。

 

 

 

乳がん：アナストロゾールは女性の乳がんの治療と予防に使用されます。 アリミデックス、タモキシフェン、単独または併用（ATAC）試験は局所性乳がんを対象とし、女性はアナストロゾール、選択的エストロゲン受容体調節剤タモキシフェン、あるいはその両方を5年間投与され、その後5年間追跡調査が行われた。 5年以上後、アナストロゾールを投与されたグループはタモキシフェングループよりも良い結果をもたらしました。 この試験は、限局性エストロゲン受容体陽性乳がんを患う閉経後の女性にとって、アナストロゾールが好ましい薬物療法であることを示唆した。

思春期初期: アナストロゾールは 0 の用量で使用されます。 例えば、男児の家族性男性限定性思春期早発症（テスト中毒症）やマッキューン・オルブライト症候群による末梢性思春期早発症の治療には、抗アンドロゲン剤ビカルタミドと併用して5～1 mg/日を投与します。

入手可能な形態: アナストロゾールは、1 mg の経口錠剤の形態で入手できます。 代替の形式やルートは利用できません。

 

 

アナストロゾールの禁忌には、アナストロゾールまたはアナストロゾール製剤の他の成分に対する過敏症、妊娠、および授乳が含まれます。 アナストロゾールに対する過敏反応（アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹など）が観察されています。

アナストロゾールは錠剤の形で入手でき、通常は食事の有無にかかわらず、1 日 1 回服用します。 推奨される用量は、個々の要因および医療提供者によって処方される特定のがん治療計画によって異なる場合があります。

 

 

人間におけるアナストロゾールの生物学的利用能は不明ですが、動物ではよく吸収されることがわかっています。 アナストロゾールの吸収は、ヒトでは 1 ～ 20 mg/日の用量範囲にわたって直線的であり、繰り返し投与しても変化しません。 食物はアナストロゾールの吸収の程度に大きな影響を与えません。 アナストロゾールのピークレベルは、中央値では投与後 3 時間で発生しますが、その範囲は 2 ～ 12 時間と広いです。 アナストロゾールの定常状態レベルは、連続投与から 7 ～ 10 日以内に達成され、3.5- 倍蓄積されます。 ただし、エストラジオールレベルは治療後 3 ～ 4 日以内に最大に抑制されます。

血液脳関門における P 糖タンパク質によるアナストロゾールの活発な流出は、げっ歯類におけるアナストロゾールの中枢神経系への浸透を制限することがわかっていますが、レトロゾールとボロゾールではそうではありませんでした。 したがって、アナストロゾールはヒトにおいて末梢選択性を有する可能性があるが、これはまだ確認されていない。 いずれにせよ、エストラジオールは末梢で合成され、血液脳関門を容易に通過するため、アナストロゾールは中枢神経系のエストラジオールレベルをある程度低下させることが期待されます。 アナストロゾールの血漿タンパク質結合は 40% です。

アナストロゾールの代謝は、N-脱アルキル化、ヒドロキシル化、およびグルクロン酸抱合によって行われます。 アロマターゼの阻害は代謝産物ではなくアナストロゾール自体によるもので、主要な循環代謝産物は不活性です。 アナストロゾールの排出半減期は 40 ～ 50 時間 (1.7 ～ 2.1 日) です。 これにより、便利な 1 日 1 回の投与が可能になります。 薬物は主に肝臓での代謝によって除去されますが (83 ～ 85 パーセント)、腎臓による残留排泄によっても変化せずに排泄されます (11 パーセント)。 アナストロゾールは主に尿中に排泄されますが、程度は低いですが糞便にも排泄されます。

 

 

商品名	アリミデックス、アレメド
ほかの名前	アナストラゾール; アナストロゾール; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
モル質量	293.374
MF	C17H19N5
純度	98パーセント以上
外観	白色結晶質粉末

 

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アリミデックス (一般名: アナストロゾール) は、いくつかの形で身体に影響を与えるアロマターゼ阻害薬です。
エストロゲン抑制：アリミデックスは、脂肪、筋肉、乳房組織などのさまざまな組織でアンドロゲン（男性ホルモン）をエストロゲン（女性ホルモン）に変換する酵素アロマターゼを阻害することで作用します。 アリミデックスはアロマターゼをブロックすることで体内のエストロゲンの生成を減らし、エストロゲンレベルの低下につながります。

乳がんの治療: アリミデックスは、主に閉経後の女性のホルモン受容体陽性乳がんの治療に使用されます。 エストロゲンは特定の乳がんの増殖を促進する可能性があり、アリミデックスはエストロゲンレベルを低下させることで、これらのがん細胞の増殖と転移を抑制します。

ホルモンバランス: 閉経後の女性では、卵巣がエストロゲンの生成を停止します。 ただし、脂肪組織などの他の組織は、アロマターゼの作用によりエストロゲンを生成し続けることができます。 アリミデックスは、アンドロゲンからエストロゲンへの変換を防ぎ、体内のエストロゲンレベルを低下させることでホルモンバランスの維持に役立ちます。

副作用: アリミデックスは、エストロゲン低下作用により、さまざまな副作用を引き起こす可能性があります。 一般的な副作用には、ほてり、関節の痛みや硬直、脱力感、疲労、頭痛、吐き気、皮膚の発疹などが含まれる場合があります。 また、時間の経過とともに骨量の減少（骨粗鬆症）を引き起こし、骨折のリスクを高める可能性もあります。

ホルモン補充療法 (HRT): アリミデックスはホルモン補充療法としては使用されません。 エストロゲンレベルを下げるように特別に設計されているため、正常な身体機能を依然としてエストロゲンに依存している閉経前の女性の使用には適していません。

 

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