STROMUSC ボディービル用の優れた品質 2,4-ジニトロフェノール (DNP) 200mg CAS:119-26-6

    それは何ですか: 代謝アンカップリングの産業上の起源

DNPを理解することは、DNPのコンセプトを理解することです。ミトコンドリアの脱共役。化学的には、2,4-ジニトロフェノールは、19 世紀後半に染料産業から出現した結晶固体です。その生物学的重要性は、第一次世界大戦中にフランスの軍需工場で偶然発見され、そこでこの化合物を扱う労働者は劇的な原因不明の体重減少と体温の上昇を経験しました。

生化学的には、DNP はプロトノフォアです。ミトコンドリア内膜内では、通常、電子伝達鎖 (ETC) がプロトン (H+) を膜間空間に送り込み、勾配を作り出します。この勾配は ATP シンターゼを通って逆流し、細胞のエネルギー通貨であるアデノシン三リン酸 (ATP)- を生成します。 DNP は、ATP シンターゼを通過せずに、これらのプロトンを膜を越えて戻します。その結果、食品の酸化と ATP 生成が切り離されます。

本質的に、体は炭水化物と脂肪を最大限の速度で燃焼し続けますが、エネルギーは蓄えられません。としてリリースされます熱。これにより、基礎代謝率 (BMR) が持続不可能になります。標準的な熱生成物質は代謝を 3 ～ 5% 増加させる可能性がありますが、DNP は理論的には代謝率を 30% ～ 50%、あるいは致死量の過剰摂取ではさらに増加させることができます。この文脈における「優れた品質」とは、純度（さらに毒性の高いジニトロ-オルト-クレゾール異性体が存在しない）と、わずかに予測可能な吸収曲線を可能にする一貫した結晶構造（粉末と結晶化したナトリウム塩）を指します。

DNP が他のすべてのエルゴジェニック補助具と異なるのは、そのメカニズムがホルモンのフィードバック ループと無関係であることです。その特徴は、内分泌学ではなく熱力学によって定義されます。

1.非-ホルモンメカニズム:クレンブテ ロール (ベータ アドレナリン作動性) や甲状腺ホルモン (T3/T4) とは異なり、DNP は代謝効果を引き出すために受容体結合を必要としません。 pH 勾配拡散を介して受動的に作用します。これは、独特の毒性曲線を導入するものの、ベータ作動薬で見られる一般的な耐性の蓄積を回避することを意味します。-

2.「Q10」要素:代謝率の増加は、Q10 温度係数と相関します。中核体温が摂氏 1 度上昇するごとに、代謝率が増加します。 「優れた品質」の DNP は、カロリー不足を維持しながら末梢神経障害 (不純物に関連するリスク) を最小限に抑える、「よりクリーンな」熱プロファイル-理論上の純度を備えているとして、ボディビル業界でよく議論されます。

3.グリコーゲン枯渇特異性:DNP は、脳にグルコースを節約するために脂質の酸化を優先させると同時に、筋肉のグリコーゲン代謝回転を劇的に加速させます。これにより、独特の物理的特徴がもたらされます。つまり、皮下水分貯留のない平らな血管の外観であり、薬物が除去されると「硬化」効果としてよく説明されます。

歴史的には、DNP は 1930 年代に肥満治療用​​の「ジニトリゾール」や「DNP-R」などの名前で医薬品として一時的に販売されました。白内障や致死性高熱症例のため、FDA設立後の1938年までに市場から撤退した。

現代のアンダーグラウンドのボディビルでは、その用途は厳密に以下に限定されています。急速で積極的な脂肪減少段階。通常、コンテスト準備の最後の 2 ～ 4 週間、またはアスリートが体脂肪率を大幅に超えて代謝の「リセット」が必要な場合に利用されます。

DNP が提供するアプリケーション プロトコルは独特です。累積効果。半減期が長いため（後述）、カフェインやアスピリンのように毎日の投与スケジュールでは機能しません。--代わりに、完全な熱発生効果が現れる前に、血漿濃度が数日間にわたって蓄積する負荷段階が必要です。ユーザーは、1 日目に「感じない」ために再投与するという重大な間違いを犯すことがよくあり、4 日目に壊滅的なスパイクにつながります。-

利点について議論するときは、理論的な薬理学的利点と実際の結果を区別する必要があります。主な利点は、脂肪の減少速度。一般的に 1 週​​間あたり 1-2 ポンドの脂肪減少をもたらすカロリー不足は、DNP の管理下で、多くの場合、カロリーを自由に摂取することで、1 週間あたり 3 ～ 5 ポンドの脂肪減少をもたらす可能性があります (ただし、これは強く推奨されません)。

第二に、DNPは次のよ​​うな取り組みを行っています。無駄のない筋肉組織の温存効果極度の赤字のとき。標準的な食事では、厳しいカロリー制限によりコルチゾールと異化ホルモンが上昇します。 DNP は、アスリートが（トレーニングにエネルギーを供給するため）より高いカロリー摂取量を維持できるようにしながら、大幅な代謝不足を生み出すため、体は脂肪を優先的に異化します。さらに、DNP は ATP/ADP 比を低下させ、AMPK (AMP- 活性化プロテインキナーゼ) を活性化します。これにより mTOR 経路がわずかに阻害されますが、逆説的ですが、糖新生基質を利用するために体に窒素を保持させます。

第三に、次のような現象があります。インスリン感受性の回復。 DNP サイクルの後は、グリコーゲンの超回復が一般的です。身体は、代謝要求が極度に高い状態で機能しているため、GLUT4 トランスポーターを上方制御します。アスリートは、グリコーゲンの回復と内臓脂肪の減少により、筋肉がより充実して引き締まったように見えるサイクル後の「リバウンド」効果をよく報告します。-

投与量は、代謝促進と死亡の差のバランスをとる支点です。毒性を無効にする「優れた品質」は存在しません。純度は一貫性にのみ影響します。

DNP は体重 1 キログラムあたりのミリグラムで測定されます。標準的な調査閾値は次から始まります。2 mg/kg/日。体重 100kg のアスリートの場合、これは 200mg に相当します。-したがって、「200mg」カプセルが普及しています。ただし、これは開始点であり、維持量ではありません。

治療効果の閾値は次の範囲にあります。2 mg/kg および 4 mg/kg。 5 mg/kg を超えると、高リスクゾーンに入るとみなされます。- 「優れた品質」の 200mg カプセルは、多くの場合、より速く吸収されるナトリウム塩として、またはよりゆっくりと吸収される遊離酸として配合されます。の結晶形結晶はより純粋で、よりゆっくりと吸収され、ピーク血漿スパイクが減少すると考えられているため、通常、粉末形態よりもわずかに安全であると考えられています（ただし、安全な形態はありません）。

一度もない合理的なプロトコルでは、1 日あたり 400mg から 600mg を超えますが、600mg であっても、通常、ユーザーは代謝亢進状態にあり、致命的な高体温を防ぐために周囲温度を 65 度 F (18 度) 以下にする必要があります。

DNP の薬物動態は、半減期-。 DNP の半減期は、肝機能と尿の pH に応じて 24 ～ 58 時間です（アルカリ性尿では排泄が速くなります）。-この延長された半減期により、化合物は日々蓄積されます。-

たとえば、1 日あたり 200mg のサイクルでは、1 日目にはシステム内に 200mg の活性化合物が生成されません。半減期が重なっているため、4 日目までに活性血漿濃度は 1 日用量の約 2 倍の定常状態に達します。-。

これにより、周期の長さ。標準的な研究サイクルの範囲は次のとおりです。10日から21日。周期が 21 日を超えると、白内障 (水晶体の浸透圧の不均衡による) および末梢神経障害のリスクが指数関数的に増加します。

典型的なサイクル構造は次のとおりです。

●1日目～3日目：200mg（朝）。基礎体温のモニタリング。熱の感覚は管理できるはずです。

●4日目～7日目：許容できる場合は、400mg まで増量します (午前/午後に分けて)。発熱効果によりレム睡眠が妨げられるため、夕方の服用は避けてください。

●8日目～14日目：維持するか、徐々に減らしていきます。多くのアスリートは、10日目までに（ATP枯渇による）疲労と倦怠感が耐えられなくなることに気づきます。

●中止プロトコル：経口で体温が 100.4 度 (38 度) を超えた場合、発疹が生じた場合、または末梢神経障害の症状 (四肢のうずき) が始まった場合は、直ちに中止してください。

DNP で最も誤解されている側面の 1 つは、ポストサイクル療法の概念です。{0} DNP は非ホルモン性であるため、HPTA (視床下部-下垂体-精巣軸) を回復するためにタモキシフェンやクロミフェンなどの SERM (選択的エストロゲン受容体調節物質) を必要としません。-しかし、DNP に対する「PCT」は、後に残る生理学的残骸のため、おそらくステロイドに対するものよりも重要である。

1. 甲状腺軸の回復:
DNP は甲状腺を刺激して脂肪を燃焼させません。ただし、長期間使用すると、脱ヨウ素酵素 (DIO1 および DIO2) のダウンレギュレーションが発生します。体は極度の熱と代謝ストレスを感知し、T4 から活性型 T3 への変換を減少させます。中止すると「代謝クラッシュ」が起こります。アスリートは、内因性甲状腺変換を開始するために、DNP 後の T3 (リオチロニン) の漸減、または高用量のチロシンとセレンを利用することがよくあります。これがないと、リバウンド甲状腺機能低下状態が発生し、急速な脂肪の回復につながる可能性があります。

2. 酸化ストレスの管理:
脱共役中に大量の活性酸素種 (ROS) が生成されるため、積極的な抗酸化療法が必要になります。 -サイクル後、N-アセチルシステイン (NAC) , ビタミンC (IVまたは経口飽和)、 そしてビタミンE（トコフェロール）過酸化脂質を除去するために使用されます。グルタチオンの減少は DNP 使用の特徴です。グルタチオンレベルを回復することは、白内障や肝臓ストレスを防ぐために不可欠です。

3. グリコーゲンの補充とインスリン感受性:
「DNP インフルエンザ」（サイクル後の無気力）は、ATP の枯渇とグリコーゲンの欠乏の結果です。-即時 PCT プロトコルには、3～5 日間続く高炭水化物再摂取フェーズが含まれます。-上方制御された GLUT4 トランスポーターにより、炭水化物は脂肪細胞ではなく筋肉組織に直接輸送されます。これはよく「リバウンド」と呼ばれます。アスリートは通常、この段階でメトホルミンやベルベリンなどのインスリン抵抗性改善薬を短期間投与して、血糖値の上昇を管理し、脂肪組織から確実に分離します。

4. 水分補給と電解質:
DNP サイクルは重度の細胞内脱水を引き起こします。カリウム、マグネシウム、タウリンが筋肉組織から浸出します。 PCT には、カリウム-ナトリウム ポンプの不均衡を修正し、化合物が体内から排出された後も続く心臓不整脈-のリスクを防ぐための電解質負荷を含める必要があります。

ブランド	ストロムスク
商号	2,4-ジニトロフェノール、2,4-DNPH、2,4-DNP、DNPH、ブレイディー試薬、ボルシェ試薬
CAS	119-26-6
モル質量	184.107
MF	C6H4N2O5
純度	98%以上
外観	200mg*50カプセル

 

 

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2,4-ジニトロフェノールは、代謝操作の最も極端な部分を表します。その歴史は、美しさの最適化が危険なほど長かったことを証明しています。軍需用化学薬品としての起源から、減量薬としての短期間の使用、そして闇市場化合物としての現在の地位に至るまで、DNP のミトコンドリア脱共役機構-は薬理学において依然として独特です。-

特徴（非ホルモン性、熱生成性）、用途（急速な脂肪減少）、用量（致死マージンを伴う 200mg の閾値）、半減期（危険な 36- 時間の蓄積）により、効果的であると同時に致死的であるプロファイルが定義されます。必要とされるポストサイクル療法は、ホルモンの回復のためではなく、細胞の生存のために行われます。グルタチオンの補充、甲状腺の出力の回復、体のエンジンの裏返しによって生じる酸化的負債の管理です。

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