STROMUSC ブランド フリバンセリン 5mg 性欲障害の治療 CAS:167933-07-5

フリバンセリンとは何ですか?思いがけない再利用

フリバンセリンの起源の物語は、そのメカニズムと同じくらいユニークです。当初は抗うつ薬の可能性として研究されました。うつ病には効果がないことが証明されましたが、臨床試験では一貫した予想外の観察結果が明らかになりました。女性参加者は、性的に満足できる出来事の顕著な増加と性欲の復活を報告しました。この偶然の発見は開発における抜本的な方向転換を促し、最終的に 2015 年に HSDD の閉経前女性を治療するために特別に設計された最初の薬剤として米国 FDA によって承認されました。

基本的に、フリバンセリンは多機能の神経伝達物質受容体アゴニストおよびアンタゴニストです。これはテストステロンのようなホルモンではなく、男性の勃起不全に使用されるような血流に作用する薬でもありません。代わりに、これは中枢に作用する薬剤であり、脳の神経化学的環境、つまり性的欲求が生成、調節され、HSDD の場合は抑制されるまさに司令塔を特に標的とします。-

 

フリバンセリンの革新的な特徴は、その微妙な作用機序にあります。欲望に関する一般的な神経生物学的理論では、脳内の抑制経路と興奮経路の間の微妙なバランスが仮定されています。 2 つの重要な役割を果たすのは、しばしば欲望を抑制する効果を発揮するセロトニンと、興奮性の動機付けられた行動の主な推進力であるドーパミンとノルアドレナリンです。

HSDD の女性の多くは、セロトニンを介した過剰な抑制と、ドーパミン / ノルアドレナリンによる興奮の不足により、このシステムのバランスが崩れていると考えられています。{0}フリバンセリンは、このシステム上で高度な「綱渡り」を実行することにより、矯正剤として機能します。

1.セロトニン（5-HT）調節：フリバンセリンは、単純なセロトニンのブースターまたはブロッカーではありません。複雑な受容体特異的な作用を示します。-それはとして機能しますアンタゴニストセロトニン 5-HT2A 受容体と部分アゴニストセロトニン 5-HT1A 受容体で。この二重の作用の最終的な効果は次のように考えられます。減少セロトニンの全体的なシグナル伝達が抑制され、性的動機が弱まり、欲望の「ブレーキ」が効果的に弱まります。

2.ドーパミンとノルアドレナリンの強化:同時に、フリバンセリンは、前頭前皮質の「促進剤」神経伝達物質である-ドーパミンと、より広範囲のノルアドレナリンのレベルを増加させます。ドーパミンは報酬、モチベーション、「求める」行動に大きく関与し、ノルアドレナリンは覚醒、注意力、集中力に寄与します。フリバンセリンは、これらのシステムを活性化することで、脳の欲求回路を再活性化するのに役立ちます。-

この-興奮を注意深く増幅しながら抑制を軽減する-という二重のアプローチ-が、フリバンセリンの特徴です。どこからともなく欲望が生まれるわけではありません。それは根底にある神経化学的環境を再調整し、自発的または反応的な欲求がより容易に現れることを可能にします。

フリバンセリンの適用は非常に特異的であり、「女性用バイアグラ」または一般向けの性欲増強剤として見なされるべきではありません。承認された適応症は以下の治療です。後天性の全身性性的欲求低下障害（HSDD）を持つ閉経前の女性.

この定義は非常に重要であり、いくつかの重要な基準が含まれています。

●閉経前の女性：閉経後の女性または男性への使用は承認されていません。

●取得：以前は正常なレベルの性的関心を持っていた女性に、欲求の低下が生じました。

●一般化：欲求の低下は状況やパートナーに固有のものではなく、さまざまな状況やどのパートナーにも存在します。{0}

●HSDD診断：これは、女性に重大な個人的苦痛や対人関係上の困難を引き起こす、性的空想や性的行為への欲求が持続的（少なくとも6か月続く）欠乏または欠如によって定義される臨床診断です。

フリバンセリンは、他の医学的または精神医学的状態、人間関係の問題、または併用薬（SSRIなど）の副作用によって引き起こされる欲求低下には適応されないことに注意することが重要です。

臨床試験で実証されているように、フリバンセリンの主な利点は 2 つの重要な評価項目によって測定されます。1 か月あたりの「性的に満足できる出来事」（SSE）の数の増加と、性欲の低下に関連する苦痛の減少を伴う性的欲求の自己申告スコアの増加です。-

しかし、多くの女性にとっての本当の生存上のメリットは、これらの指標を超えています。{0}患者は、セクシュアリティに関する精神的および感情的状況の質的変化を報告することがよくあります。これは次のように現れる可能性があります。

●自発的な性的思考の復活:以前は存在しなかった、望まぬ性的空想や精神的な手がかりが戻ってくること。

●応答欲求の増加：性的状況が始まると、関与して興奮する能力と意欲が高まります。

●苦痛の軽減：HSDD に伴う不安、悲しみ、フラストレーションの軽減。それ自体が親密さへの障壁となる可能性があります。この苦痛の軽減は、それ自体が治療上の利点であり、全体的な生活の質と自己イメージを向上させます。-

その恩恵は瞬間的でも劇的なものでもありません。それは、眠っていた精神能力が徐々に、微妙に目覚めていくことです。

フリバンセリンの標準的かつ唯一承認されている用量は、100mg、1日1回就寝前に服用。治療はより低用量で開始されます1日1回就寝前に50mg最初の 4 週間は忍容性を改善するために服用し、有効用量 100mg に段階的に増加する前に身体が薬物療法に適応できるようにします。

フリバンセリンの「サイクル」の概念は、周期的ホルモン療法の概念とは異なります。それは継続的な毎日の療法です。 「オン」週も「オフ」週もありません。一貫性のメカニズムは、新しい神経化学的平衡を維持するために脳内で定常状態の集中を達成することに依存しているため、一貫性が最も重要です。-薬物の使用を中止すると、治療前の望ましい状態に徐々に戻ります。-

その管理において重要かつ交渉の余地のない側面は、就寝前の投与。これは、最も重大な副作用である鎮静作用と重度の低血圧および失神（失神）のリスクに直接関係しています。これらのリスクは、アルコール摂取によって大幅に強化されます。 FDA は、処方者と薬剤師に認定を義務付け、患者にはこの薬を使用する際のアルコールの絶対禁止についてのカウンセリングを義務付ける厳格なリスク評価および軽減戦略 (REMS) を課しました。患者が数時間横たわっている就寝時にこの薬を服用すると、起きている時間中のめまいや失神のリスクが軽減されます。

フリバンセリンの薬物動態を理解することは、その臨床プロファイルを理解する鍵となります。

●半減期-:フリバンセリンの排出半減期は比較的短く、-11時間。これは、1回投与後、血流中の薬物濃度が約11時間で半分に減少することを意味します。

●定常状態までの時間:半減期は短いにもかかわらず、毎日投与されるため、薬物が体内で「定常状態」の濃度に達するまでに約 4{2}5 日かかります。この濃度では、毎日の摂取量と排出量が等しくなります。

●作用開始：欲望に対する治療効果はすぐには現れません。臨床試験では、SSE および欲求スコアの増加においてプラセボと統計的に有意な差が見られることが通常、次の時点で現れ始めることが示されました。4週間そして24週間の研究期間にわたって改善を続けました。-この遅れた発症は、フリバンセリンが「オンデマンド」薬剤ではなく、脳の化学環境をゆっくりと再構築することによって機能する慢性療法であることを強調しています。

ブランド	ストロムスク
商号	アディ
CAS	167933-07-5
モル質量	390.40
式	C20H21F3N4O
純度	98%以上
外観	100mg*30

 

 

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フリバンセリン 5mg は女性の健康における画期的な薬です。それは、それが完璧または普遍的に効果的な解決策だからではなく、女性の性欲の生物学的モデルを検証したからです。それは会話に変化をもたらし、「すべては彼女の頭の中にある」として無視されがちな症状に対する具体的な神経薬理学的ツールを提供しました。その使用には、慎重な患者の選択、アルコールに関する安全プロトコルの厳守、そして段階的かつ微妙な改善への管理された期待が必要です。適切な候補者-HSDD で悩む閉経前の女性-にとって、抑制による精神的なノイズを静め、{6}}本質的で動機づけられる欲望の魅力に再び取り組み、個人の幸福の重要な側面を回復する可能性をもたらします。-

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