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stromusc aromasin(exemestane)25mg*100ボディービルCAS:107868-30-4

stromusc aromasin(exemestane)25mg*100ボディービルCAS:107868-30-4

主にそのブランド名アロマシンで知られているエクセメスタンは、ステロイドアロマターゼ阻害剤(AI)に分類される25mgの経口錠剤です。 FDAが承認した使用は、閉経後の女性のエストロゲン受容体陽性乳癌を治療するためのものですが、それは、物議を醸すものであり、非難外で、ボディービルとパフォーマンスを向上させるコミュニティ内のニッチであるが、重要な、物議を醸すものではあるが、重要なものを占めています。その使用を検討している人にとって、そのメカニズム、アプリケーション、利点、リスク、ニュアンスを理解することは重要です。

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説明

それが何であるか&コアメカニズム:不可逆的なアロマターゼ阻害

●性質:exemestaneはaですI型、ステロイド、不可逆、自殺阻害剤アロマターゼ酵素の。これにより、AnaStrozole(Arimidex)やLetrozole(Femara)のような非ステロイドAIS(II型、可逆的阻害剤)のような非ステロイドAIと根本的に際立っています。

●メカニズム:アロマターゼ(CYP19A1)は、アンドロゲン(テストステロン、アンドロステンジオン)をエストロゲン(エストロン、エストラジオール)に変換する酵素です。エクセメスタンは、アロマターゼの天然基質であるアンドロステンジオンに構造的に似ています。それはバインドします永久に酵素のアクティブサイトに。

●「自殺阻害剤」と説明した:結合すると、Exemestaneは特定の化学的変換を受けますアロマターゼ酵素自体によって触媒されます。この変換は、酵素分子を不可逆的に不活性化します。酵素は本質的に「だまされ」、それ自体を破壊します。この不活性化は永続的です。アロマターゼ活性を回復するには、新しい酵素タンパク質を体によって合成する必要があります。

●結果: This irreversible binding leads to a profound and sustained reduction (often >85-95%)体全体の循環エストロゲンレベル(特にエストラジオール-E2)。エストロゲンは単なる「女性ホルモン」ではありません。骨密度、脂質代謝、心血管の健康、脳機能、およびはい、筋肉の成長と回復の側面など、男性で重要な役割を果たします。

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IstockBodybuildingImage

ボディービルにおけるアロマシンを区別する特徴

●不可逆的なアクション:これが決定的な機能です。新しいアロマターゼ酵素が生成されるまで効果が持続します(数日かかります)。これは、薬物がクリアするにつれて効果が低下する可逆的なAIS(Arimidex、Letrozole)とは対照的であり、潜在的にエストロゲンの変動につながる(「エストロゲンリバウンド」はそれほど顕著ではありませんその間アロマシンで使用しますが、停止後に明確な「AI後リバウンド」が発生する可能性があります)。

●ステロイド構造:アンドロゲンとの構造的類似性は、理論的には非常に高用量での軽度のアンドロゲン活性を可能にしますが、これは典型的なボディービル用量(25mg)で臨床的に重要ではありません。重要なことに、そうですない外因性アンドロゲンのように視床下部/下垂体での負のフィードバックを介して、内因性テストステロン産生(LH/FSH)を抑制します。その主な作用は周辺(組織内)です。

●半減期と投与:プラズマハーフライフは比較的短い(約24時間)。ただし、そのため不可逆メカニズム、その機能的エストロゲン抑制への影響は、体が新しいアロマターゼ酵素を合成するのに時間がかかるため、はるかに長く(約5〜7日)続きます。これにより、より一貫した血中濃度が必要な可逆的なAIと比較して、より少ない頻度の投与が可能になります。

●脂質プロファイルへの影響:他のAISと同様に、アロマシンはコレステロールレベルに悪影響を及ぼし、通常、HDL(「良い」コレステロール)を減少させ、LDL(「悪い」コレステロール)を増加させることがあります。これは、監視を必要とする重要な心血管危険因子です。

●コルチゾールの相互作用:エクセメスタンは、コルチゾール合成({11 -ヒドロキシラーゼ)に関与する酵素を妨害することにより、潜在的にコルチゾールレベルを潜在的に低下させることが示されています。ボディービルダーは、低コルチゾールを「乾燥」の外観に有益であると見なすことがありますが、コルチゾールは免疫機能、ストレス反応、および代謝に不可欠です。慢性的に抑制されたコルチゾールは、重大な問題(疲労、免疫の弱さ、回復不良)につながる可能性があります。これは、非ステロイドAISと比較してユニークな懸念事項です。

●使用中の「エストロゲンリバウンドなし」:不可逆的な阻害のため、アロマシンを止めることは、可逆的なAIの可能性を止めるようなエストロゲンの即時の急増を引き起こしません。ただし、新しいアロマターゼが合成されると(数日後)、エストロゲン産生が再開されます。外因性アンドロゲンがまだ存在している場合(芳香化)、エストロゲンレベル意思登る( "ai後リバウンド")。

ボディービルのアプリケーション:なぜAIを使用するのですか?

ボディービルダーは、主に1つのコアの目的にアロマシンを使用します。エストロゲン管理、具体的には、芳香化アナボリックアンドロゲンステロイド(AAS)または選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)の使用に起因するエストロゲンレベルの上昇によって引き起こされる副作用と戦うため。

重要なシナリオには次のものがあります。

●女性化乳房の予防( "gyno"):エストロゲンの上昇は、男性の乳房組織の成長を刺激する可能性があります。アロマシンは、E2を大幅に低下させることにより、これを防ぐのに非常に効果的です。

●水分保持/肥大化の削減:エストロゲンは、ナトリウムと水分保持を促進します。 E2を下げると、より乾燥した、より硬く、より血管の体格につながります。これは、特にプレコンテストである重要な審美的な目標です。

●脂肪の蓄積の最小化:複雑ですが、エストロゲンは脂肪分布に影響を与える可能性があります。一部のユーザーは、食事と有酸素運動が最重要ですが、E2 AIDS脂肪の損失を制御すると考えています。

●血圧管理:液体保持および潜在的に血管機能におけるエストロゲンの役割は、いくつかのAAによって引き起こされる高血圧に寄与する可能性があります。 E2を下げると、これを軽減できます。

●エストロゲン関連のにきびのフレアアップの防止:高エストロゲンは、影響を受けやすい個人でにきびを悪化させる可能性があります。

●切断段階の潜在的な相乗効果:水肥大を減らすことによって達成される乾燥した硬い外観は、切断中の脂肪減少の目標と相乗的です。

知覚されたメリットと実際の効果とリスク

●知覚された利点:

○Gynoの保証予防。

○乾燥した細切りの外観を達成します。

○感情や膨満感のような「エストロゲン側」を避けます。

○「安全に」より高用量の芳香化ステロイドを使用できるようにします。

●実際の効果と重大なリスク:

○効果的なエストロゲン制御:正しく投与すると、それE2の低下に非常に効果的です。

○深遠なエストロゲン抑制は良性ではありません:Crashing E2( "Low E2")は、深刻な結果をもたらす大きなリスクです。

◇異議状態:E2がひどく低いE2は、IGF-1シグナル伝達を破壊し、筋肉の崩壊を増加させることにより、筋肉の成長と回復を損なう可能性があります。

◇関節痛と怪我:エストロゲンは、コラーゲン合成と関節潤滑に不可欠です。 E2が低いと、関節の痛みが衰弱し、怪我のリスクが増加します。

crushられた性欲と勃起不全:テストステロンが高いにもかかわらず、性機能には適切なエストロゲンが必要です。

◇重度の気分障害:うつ病、不安、過敏性、重度の疲労が一般的です。

◇心血管損傷:脂質プロファイル(低いHDL、LDLが高い)が大幅に悪化し、長期CVDリスクが増加します。内皮機能に潜在的なマイナスの影響。

bone骨損失:慢性低E2は、若い男性でも骨粗鬆症を促進します。

◇認知障害:エストロゲンは脳の健康に役割を果たします。低レベルは、記憶と焦点に影響を与える可能性があります。

cortisolリスクの増加:潜在的なコルチゾール低下効果を悪化させ、疲労と免疫抑制を悪化させます。

○誤った安心感:AIを使用すると、AAS/SARMの他の重大な健康リスク(肝臓毒性、心血管株、HPTA抑制など)は無効になりません。

○根本的な問題のマスキング:膨満感や気分変動はそうではないかもしれませんいつも純粋にエストロゲン駆動型であること。 AIの使用は、高プロラクチンや食事不良などの他の問題を隠すことができます。

投与量、サイクルの使用、および半減期のニュアンス

●投与量の原則:多くの場合、それほど少ない。25mgのタブレットは標準的な強度ですが、ボディビルダーは、毎日25mgの完全なものを必要とすることはめったにありません。

●典型的なボディービル範囲:投与はです非常に個別および依存します:

○使用されている芳香化化合物の種類と用量。

○個々の芳香族化率(遺伝学、体脂肪%)。

○エストロゲン制御の望ましいレベル(既存の高E2側の治療と治療)。

○血液検査の結果(E2レベル)。

●一般的な開始/予防プロトコル:

    低リスク/予防:3〜4日ごとに6.25mg(クォータータブ)。注意深く監視します。

    中程度の芳香剤:1日おきに6.25mg、または3〜4日ごとに12.5mg(ハーフタブ)。

    高い芳香族化/既存の側面:1日おきに12.5mgまたは3〜4日ごとに25mg。これは積極的であり、クラッシュリスクが高くなります。短期的であり、症状/血液検査に導かれる必要があります。

●重要なルール:極端な理由なく毎日用量を摂取しないでください。不可逆的な阻害は、効果が蓄積することを意味します。特に12.5mgまたは25mgでの毎日の投与は、数日/週以内にE2をクラッシュさせることをほぼ保証します。

●サイクルの使用:アロマシンが使用されますその間芳香化化合物を含むサイクル(例、テストステロン、ダイアノボル、ボルドノン)。そうですない通常、PCT中に使用されます(以下を参照)。から始めます可能な限り最低の有効用量(多くの場合6.25mg E3DまたはE4D)、症状と、理想的には中サイクルの血液検査に基づいて調整します(たとえば、20-35 pg/ml、「可能な限り低」ではなく、20〜35 pg/mlのミッドレンジでE2を目指しています)。

●半減期および投与頻度:

    プラズマハーフライフ:〜24時間。薬自体は比較的速くクリアされます。

    機能的な半減期(エストロゲンへの影響):〜5〜7日。これは、身体が新しいアロマターゼ酵素を合成するために必要な時間によるものです。これが、まれな投与(E3D、E4D)が効果的で安全である理由です。それを毎日服用すると、システムの酵素活性を回復する能力を圧倒し、過度の抑制につながります。

    ●血液検査は交渉不可能です:定期的に敏感なLC/MSエストラジオール検査がなければ、投与は無謀な推測です。 E2と低いE2の症状は重複する可能性があります(たとえば、両方で低い性欲が発生します)。血液検査のみが客観的なデータを提供します。

療法後(PCT)考慮事項:誤解

●アロマシンは主要なPCT薬ではありません。PCTは、外因性ステロイドによって抑制された体の天然テストステロン産生(HPTA-視床下部 - 下垂体硬化軸)を再起動することを目指しています。

●メカニズムの衝突:aisできるLH/FSH(エストロゲンの負のフィードバックを除去することにより)を増やし、タモキシフェン(ノルバデックス)やクロミフェン(クロミッド)などのSERM(選択的エストロゲン受容体モジュレーター)はPCTの基礎です。それらは、視床下部/下垂体のエストロゲン受容体を直接ブロックし、GNRH/LH/FSH放出のより強い刺激を提供します。

●AI後のリバウンドの問題:PCTが始まった後にアロマシンを停止すると、新しいアロマターゼが合成されると、エストロゲン(「AI後リバウンド」)が大幅に上昇する可能性があります。このサージは、視床下部/下垂体で負のフィードバックを再活性化することができますHPTAを再起動しようとしているように、セルムの有効性を妨げる可能性があります。エストロゲンはまた、抑制された精巣を直接刺激してテストステロンの産生を再開します適切なLHの存在下で.

●限られたPCTの役割(物議を醸す):一部のプロトコル非常に慎重に低用量のアロマシンを含める(例えば、6.25mg E4D)横に中のセルム非常に早いPCTのフェーズ場合にのみエストロゲンは非常に高いですそしてGynoのフレアアップのような深刻な問題を引き起こします。これは進歩しており、脆弱なPCTフェーズ中にE2をクラッシュさせるリスクが高いため、頻繁に血液検査が必要です。セルムは主要なエージェントのままです。

臨床データ

ブランド

stromusc

商号

exemestane、アロマシン

CAS

107868-30-4

モル質量

296.41

C20H24O2

純度

98%以上

Apprarance

25mg*100

 

 

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結論:極度の敬意を要求する強力なツール

アロマシン(exemestane)25mgは、利点を提供する明確なメカニズムを備えた強力で不可逆的なアロマターゼ阻害剤です(持続的な抑制、変動の減少その間使用)および可逆的なAIと比較した短所(コルチゾールの影響、ユニークなクラッシュダイナミクス)。ボディービルでは、芳香族化PEDからのエストロゲン性副作用を管理する上で重要な役割を果たします。

しかし、その力はその最大の危険です。ドライルックや婦人科の恐怖のための超低エストロゲンの容赦ない追求は、しばしばE2のクラッシュにつながり、筋肉の構築と幸福のまさに目標を妨害する身体的および精神的健康への影響を引き起こします。「より少ない」哲学は誇張することはできません。投与は保守的で、まれであり、警戒症状のモニタリングによって導かれなければならず、絶対に批判的でなければなりません通常の敏感なエストラジオール血液検査。

 

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