ボディビル用の高品質 STROMUSC Turinabol 25mg 錠剤 CAS:2446-23-3

それは何ですか: 化学生成と分子構造

Turinabol の核心は 4-クロロデヒドロメチルテストステロン (CDMT) であり、1960 年代に東ドイツの製薬会社イエナファームの科学者によって初めて合成された合成経口アナボリック-アンドロゲンステロイドです。この化合物は、メタンジエノン（ダイアナボル）の意図的な化学修飾を表しており、炭素の 4 位に塩素原子が付加されていることと、経口摂取した場合の初回通過肝代謝に耐えられるようにする 17 - メチル基が保持されていることによって区別されます。

この構造上の工夫は偶然ではありませんでした。 4- クロロ置換は重要な目的を果たします。分子がアロマターゼ酵素と相互作用するのを防ぎ、エストロゲンへの変換を効果的にブロックします。同時に、この修飾は 5-α レダクターゼの相互作用を阻害し、ジヒドロ誘導体への還元を防ぎます。その結果、アンドロゲン活性よりも大幅に高いアナボリック評価を持つ化合物が得られます。報告によると、アナボリック効果は約 53 で、アンドロゲン効果は標準アッセイで 0 から 6 の間で記録されます。

トゥリナボルを理解するには、その動的挙動を理解する必要があります。経口投与後、この化合物はほぼ完全な胃腸吸収を示します。シューマンによる 1991 年の画期的な薬物動態研究では、10 mg の経口投与が投与後約 3 時間でピーク血漿濃度に達することが実証されました。-

除去プロファイルは二相パターンに従い、未変化のトリナボルの最終半減期は約 16 時間となります。{0}その後のいくつかの分析では、個々の代謝変数に応じて、この推定値が 16 ～ 20 時間に延長されました。この持続期間は持続的な全身曝露を裏付けており、臨床場面で毎日複数回の投与を必要とせずに化合物が生物活性を維持できる理由を説明しています。特に、この薬剤は大幅な腸肝循環を経て不規則な血漿濃度プロファイルを生成する一方、肝臓代謝により循環中の親化合物よりも優位な代謝物が生成されます。

排泄は主に腎臓経路を通じて行われ、尿代謝産物は投与量の約 60% を占めます。この化合物はまた、性ホルモン-結合グロブリン（SHBG）に対する親和性を示し、内因性テストステロンを置換し、遊離テストステロン分画を潜在的に増加させる可能性があります-。これが正味の同化効果に寄与する可能性があります。

トゥリナボルの歴史は、東ドイツの国営スポーツ マシンと切っても切り離せないものです。{0}ベルリンの壁の建設後、ドイツ民主共和国はオリンピックの優位性を通じて国際的正当性を追求しました。 1961 年にスポーツ大臣を務めたマンフレッド・エワルドは、最終的に約 10,000 人のアスリートを登録することになる体系的なドーピング プログラムを制度化しました。

1974 年に「国家計画 14.25」として成文化されたこのプログラムは、経口-トゥリナボルを医薬品の基礎として利用しました。アスリート-多くは 10 代、場合によっては子供たち-）は、「ビタミン」または「サポート物質」に見せかけた青とピンクの小さな錠剤を受け取りました。コーチと医師は投与スケジュールを調整し、シュタージは暴露を防ぐために監視を続けた。クライシャ研究所は、ドーパーを捕まえることを目的とするのではなく、アスリートが海外でIOCの規制を通過できるようにするために活動していた。

その結果、運動面では壊滅的な効果が得られましたが、{0}1976 年のモントリオール オリンピックでは東ドイツの女子水泳選手が 13 種目中 11 種目を制覇しました-が、生理学的には壊滅的な結果となりました。選手たちはその後、男性化、肝障害、心臓血管病理、生殖能力障害、深刻な精神的外傷を負った。その全容が明らかになったのは、鉄のカーテンが崩壊した後、シュタージのアーカイブが投薬記録、研究プロトコル、国家の薬理学装置の残忍な効率性を明らかにしたときだった。

それがドーピングの同義語になる前、トゥリナボルは本物の治療上の資格を持っていましたが、今ではその虐待歴によってほとんど不明瞭になっています。臨床文献には、多様な患者集団に対するその適用が記載されています。小児医学では、研究者らはこれを未熟児やジストロフィー児の治療に採用し、大幅な体重増加と窒素、カルシウム、リンのバランスの改善を観察しました。

さらに研究では、発達遅延のある小児、腹水性肝硬変の成人（プレドニゾンと併用）、術後の組織再生、高齢患者の骨粗鬆症におけるその有用性が検討されました。{0}これらの研究は、この薬剤が窒素バランスを正にし、組織修復を促進し、骨密度を高める効果を高める能力を有することを強調しました。-この薬剤は、新しい薬剤に取って代わられる前に、消耗性疾患や回復プロトコルにおいてこの薬剤が価値のあるものとなっていました。{2}}

薬理学的には、Turinabol は古典的なアンドロゲン受容体媒介経路を通じて作用し、骨格筋におけるタンパク質合成と窒素保持を刺激します。{0}地下市場で一般的に参照されている 25mg の用量強度は、元々臨床使用のために製造された 5 ～ 10mg 錠剤に比べて大幅な増加を表しています。受容体レベルでは、この化合物は内因性アンドロゲンと同じゲノム転写カスケードを引き起こし、筋原性分化を促進し、グルココルチコイド-媒介の異化を阻害します。

ユーザーはこれまで、量ではなく「質」が向上したと報告しています。-芳香化合物に伴う劇的な水分保持もなく、除脂肪組織が着実に増加しています。理論的には、エストロゲン変換がないため女性化乳房や浮腫のリスクが排除され、アンドロゲン活性が抑制されているため、より強力なAASと比較してニキビ、多毛症、アンドロゲン性脱毛症が軽減されます。結果として得られる体格は、「硬い」または「乾いた」と表現されることが多く、段階的な強度の向上と、控えめだが持続可能な質量の蓄積が特徴です。

25mg の製剤は、元の医薬品製剤ではなく、現代の地下製造基準を表しています。臨床的には、シューマンの薬物動態研究では 10mg の用量を利用して吸収と排出のパラメーターを確立しました。伝えられるところによると、東ドイツの歴史的なプロトコルはスポーツや性別によって異なり、女性アスリートの方が男性アスリートよりも金額が低いことがよくあったが、正確な文書は部分的に編集されたままである。

現代の非医療の状況では、化合物の17 -アルキル化のため、25mg 錠剤は通常経口投与されます。 16- 時間の半減期-は、薬物動態学的観点からは 1 日 1 回の投与をサポートしていますが、これまで一部のユーザーはより安定した血漿レベルを維持するために分割投与を行ってきました。この化合物の高いバイオアベイラビリティ-は完全吸収に近いということは、少なくとも循環への流入に関しては、経口送達が非経口経路に匹敵する全身効果を達成することを意味します。

外因性アンドロゲンを投与すると、視床下部{0}}下垂体-の生殖腺軸に沿って負のフィードバックが引き起こされます。 Turinabol は、内因性黄体形成ホルモンと卵胞刺激ホルモンの分泌を抑制し、その結果、精巣のテストステロン生成を下方制御します。{3}}この抑制は、使用される特定の化合物に関係なく発生し、Turinabol の固有の特性ではなく、基本的な内分泌原理を表しています。

17 - 経口バイオアベイラビリティを可能にするアルキル化構造は、同時に肝臓にストレスを与えます。毎日 10 mg の臨床用量でも肝酵素の上昇が記録されており、長期曝露すると肝細胞損傷、胆汁うっ滞、-長期間にわたる-肝新生物のリスクが増加します。この化合物は脂質の恒常性も破壊し、特徴的に低密度リポタンパク質を上昇させる一方、アテローム発生の進行を促進する高密度リポタンパク質の変化を抑制します。-

外因性ステロイド投与が中止されても、抑制された HPTA はすぐには回復しません。視床下部と下垂体が負のフィードバックの不在を認識し、性腺刺激ホルモン分泌を再開するには時間がかかります。この遅れの間に、ユーザーは疲労、性欲の低下、気分障害、異化代謝などの性腺機能低下症状を経験します。

ポストサイクル療法（PCT）は概念的には、視床下部下垂体軸の薬理学的刺激を通じてこの回復を促進しようとします。-選択的エストロゲン受容体モジュレーターおよびその他の補助化合物は、視床下部でのエストロゲンフィードバックをブロックするために使用されており、理論的には内因性テストステロン産生の早期再開を促します。ただし、回復のタイムラインは、周期の期間、個人の遺伝学、年齢、軸抑制の程度によって大きく異なります。人によっては数週間以内にベースラインの機能を回復する人もいます。何か月もかかるものもあります。一部の人は、生涯にわたるホルモン補充を必要とする持続的な性腺機能低下症を経験する可能性があります。

ブランド	ストロムスク
商号	経口トリナボル、4-クロルデヒドロメチルテストステロン
CAS	2446-23-3
モル質量	334.88
式	C20H27クロ2
純度	98%以上
外観	25mg*100

 

 

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Turinabol 25mg は、合法的な製薬科学と違法なパフォーマンス向上の奇妙な交差点に存在します。その分子設計は-賢く、繊細で、薬理学的に洗練されています-。化学が国家イデオロギーに貢献していた時代を反映しています。 16-時間の半減期、-}腸肝循環、SHBG置換、非芳香化プロファイルはすべて、真の薬理学的成果を表しています。

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