高品質 STROMUSC アンドロキサール (エンクロミフェン) 25mg ボディービル用 CAS:15690-57-0

  アンドロキサール（エンクロミフェン）とは何ですか?

アンドロキサールは、男性の続発性性腺機能低下症の治療法としてクエン酸エンクロミフェンが開発および研究された商品名です。エンクロミフェンを理解するには、まずクエン酸クロミフェンとの関係を理解する必要があります。-これは一般にクロミッドとして知られている薬です。

クエン酸クロミフェンは、2 つの異なる異性体のラセミ混合物です。トランス-異性体）とズクロミフェン（シス-異性体）。クロミッドは何十年もの間、不妊治療やボディビル界で周期後の治療薬として使用されてきました。-しかし、2 つの異性体は体に大きく異なる影響を及ぼします。エンクロミフェンは主にエストロゲン受容体拮抗薬として作用します-エストロゲン受容体を活性化せずにブロックします。対照的に、ズクロミフェンは部分作動薬として作用し、慢性的に使用すると組織に蓄積する傾向があります。

Androxal は、クロミッドに関連する多くの副作用の原因となるズクロミフェン成分を排除しながら、活性で有益な異性体-エンクロミフェン-のみを分離して送達するために開発されました。この薬は第 II 相および第 III 相臨床試験を完了しましたが、最終的に FDA の承認は得られませんでした。同庁は2015年に研究計画の適切性に対する懸念を理由に完全回答書を発行した。このような規制上の結果にもかかわらず、エンクロミフェンは依然として処方箋ベースで調剤薬局を通じて入手可能であり、ボディビル界で大きな関心を集めています。

異性体純度

アンドロキサールの最も基本的な特徴は、純粋なエンクロミフェン製剤としての地位です。従来のクロミッドには、約 60% のエンクロミフェンと 40% のズクロミフェンが含まれています。これは、50 mg のクロミッドが、20 mg のズクロミフェン異性体とともに、約 30 mg の活性テストステロン刺激異性体しか送達しないことを意味します。これは、気分障害、視力の問題、長期の休薬期間に関係しています。アンドロキサール 25mg は、不活性な対応物の付随する手荷物なしで、25mg の純粋な活性エンクロミフェンを供給します。

経口バイオアベイラビリティ

エンクロミフェンは経口投与されるため、注射可能なテストステロン製剤に比べて実用上大きな利点があります。この化合物は高い経口バイオアベイラビリティを示しており、絶食または厳密なタイミングを考慮する必要なく、1 日 1 回摂取できます。これにより、注射を避けたい人や頻繁に旅行する人でも利用しやすくなります。

標的となるメカニズム

負のフィードバックによって視床下部-下垂体-生殖腺（HPG）軸を抑制する外因性テストステロンとは異なり、エンクロミフェンは作用します。と体の自然な調節システム。これは視床下部のエストロゲン受容体をブロックし、脳を循環エストラジオールレベルに効果的に「目隠し」します。この負のフィードバック ループの干渉により、ゴナドトロピン-放出ホルモン (GnRH) の拍動が再開され、下垂体が刺激されて黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) が放出されます。-これらのホルモンは、精巣を駆動して内因性テストステロンを生成します。

妊孕性温存

おそらく、エンクロミフェンの臨床的に最も重要な特徴-であり、外因性テストステロンと大きく異なる特徴は、生殖能力の維持です。-テストステロン補充療法は LH と FSH の停止によって精子形成を抑制しますが、エンクロミフェンは実際に精子の生産を維持、さらには改善します。このため、生殖能力を維持しながらホルモン状態を最適化したい男性にとって、特に魅力的なものとなっています。

ポストサイクルセラピー（PCT）-

ボディビルディングにおける Androxal の主な用途は、ポストサイクル療法剤としてです。{0}}アナボリック-アンドロゲン性ステロイドまたは選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）のサイクル後は、通常、身体の自然なテストステロン生成が抑制されます。エンクロミフェンは、HPG 軸を「キックスタート」するために使用され、内因性テストステロン生成を回復し、アスリートがサイクル中に増加した筋肉量を維持できるようにします。

臨床研究では、この点におけるエンクロミフェンの有効性が証明されています。続発性性腺機能低下症の男性を対象とした研究では、エンクロミフェンが16週間で平均テストステロンを約205 ng/dLから413～446 ng/dLに上昇させることが示されました。用量反応データは、25mg がベースラインと比較して平均約 +360 ng/dL の増加をもたらすことを示していますが、用量が高くなると効果の逓減が観察されます。

「天然」テストステロンの最適化

ボディービルダーやフィットネス愛好家の中には、「自然な」テストステロン最適化の一種としてエンクロミフェンを使用している人もいます。{0}この戦略は「自然な TRT」プロトコルと呼ばれることもあります。これらの人々は、生涯にわたる外因性テストステロン投与に専念するのではなく、エンクロミフェンを使用して、HPG 軸機能を維持しながら内因性テストステロンレベルを上昇させます。

臨床データは、このアプローチの実現可能性を裏付けています。第 III 相試験では、エンクロミフェンは、精子数を減少させることなく、治療を受けた男性のテストステロン レベルを 550 ng/dL 以上に維持しました。この化合物はゴナドトロピン刺激剤として効果的に機能し、LH と FSH を抑制するのではなく上昇させます。

オン-サイクルサポート

よりニッチな用途にはエンクロミフェンの使用が含まれますその間精巣の機能停止を軽減するための抑制化合物のサイクル。エンクロミフェンは、高用量の外因性アンドロゲンによって引き起こされる抑制を完全に克服することはできませんが、精巣機能をある程度維持し、完全な萎縮を防ぐ可能性があります。-この戦略は、抑制がそれほど深刻ではない、より穏やかな化合物または SARM サイクルでより一般的に使用されます。

内因性テストステロンの上昇

主な利点は単純明快で、臨床的に検証された内因性テストステロン産生の大幅な増加です。 25mg の用量では、平均 360 ng/dL 以上の増加が見られ、さらに劇的な増加を経験する人もいます。

筋肉タンパク質の合成と回復

テストステロンレベルの上昇は、筋タンパク質合成の増加、トレーニングからの回復の改善、および体組成の好ましい変化に直接関係しています。エンクロミフェンは、生理学的経路を通じて内因性テストステロンを上昇させることにより、筋肉の成長と維持に必要な同化環境をサポートします。

自然な軸機能の保存

継続的な投与が必要で精巣萎縮や長期にわたる抑制を引き起こす可能性がある外因性テストステロンとは異なり、エンクロミフェンは HPG 軸の自然なフィードバック ループを保存します。これは、ユーザーが外因性アンドロゲンの離脱に伴う重大な「クラッシュ」を経験することなく治療を中止できる可能性があることを意味します。

エストロゲン様作用の副作用がないこと

エンクロミフェンは純粋なので、トランス-ズクロミフェン成分を含まない異性体であるため、クロミッドを悩ませるエストロゲン作動薬活性は示されません。これにより、気分障害、感情の不安定さ、視覚障害の発生が少なくなり、副作用のプロファイルがより明確になります。-

PCT の標準用量

ポストサイクル療法の最も一般的なプロトコールでは、1 日あたり 12.5～25 mg を 4～6 週間使用します。-通常、PCT の開始時には 25mg の用量が使用され、一部のプロトコルでは後の数週間で 12.5mg に漸減します。

低用量維持

長期使用または TRT の代替として使用する場合は、通常、より低用量が使用されます。-臨床プロトコルとコミュニティの経験によれば、維持目的には 1 日あたり 6.25 ～ 12.5 mg で十分であり、12.5 mg が「コミュニティ スイート スポット」として頻繁に引用されています。

用量-反応に関する考慮事項

線量と反応の関係が線形ではないことは注目に値します。用量反応データは、高用量では利益が減少することを示唆しており、25mg グループでは 12.5mg グループよりもわずかに高いテストステロン増加しか示されていません。これは、多くの人にとって 25mg が必要以上である可能性があり、低用量から始めて血液検査に基づいて増量することが賢明なアプローチであることを示唆しています。

PCT プロトコルのタイミング

ステロイド サイクル後のサイクル後療法では、通常、外因性化合物が体内から除去された後にエンクロミフェンが開始されます。{0}}ロングエステル注射剤の場合、これは最後の注射後約 2 ～ 3 週間待つことを意味します。作用時間の短い化合物または SARM の場合、PCT をより早く開始できます。-

間隔

標準的な PCT 期間は 4 ～ 6 週間です。一部のプロトコルは、特に抑制的なサイクルまたは長期のサイクルを行っている個人に対しては 8 週間まで延長されます。血液検査は期間の目安となるはずです。テストステロンレベルが正常化し、LH/FSH が回復したら、治療を中止できます。

監視

エンクロミフェン使用中は定期的な血液検査が不可欠です。監視すべき主要なマーカーには、総テストステロンおよび遊離テストステロン、エストラジオール、LH、FSH、ヘマトクリットなどがあります。これにより、用量の調整と有害な傾向の早期検出が可能になります。

エンクロミフェンの半減期は文献で議論されており、推定値は測定方法によって異なります。{0}

半減期の推定-

エンクロミフェンの半減期を約 5～7 時間と報告している情報源もあれば、約 10 時間としている情報源もあります。{0}これは、体内に長期間残留する可能性があるズクロミフェンの半減期よりも著しく短いです。-

24 時間のアクティブ期間

半減期は比較的短いにもかかわらず、エンクロミフェンの効果の持続時間は約 24 時間に及びます。{0}この化合物の視床下部下垂体軸に対する影響は、血流中に単に存在する以上に持続するため、これにより、1 日 1 回の投与がサポートされます。-

投与の影響

半減期が短いということは、エンクロミフェンが繰り返し投与されても大幅に蓄積されないことを意味し、副作用の長期化や休薬期間の延長のリスクが軽減されます。-これは、定常状態レベルが比較的早く達成され、応答に基づいてプロトコルを迅速に調整できることも意味します。-

検出時間

半減期は短いですが、検出時間はかなり長くなる可能性があります。-クロミッドは最長 4 か月にわたる研究で検出されていますが、特にエンクロミフェンの検出期間は短い可能性があります。アンチドーピング規制の対象となるアスリートは、エンクロミフェンが SERM 分類に基づいて WADA によって禁止されていることを認識する必要があります。-

エンクロミフェン 25mg 錠剤を使用する一般的な PCT プロトコルは次のように進行します。

1 ～ 2 週目:毎日25mg。このより高い初期用量は、LH および FSH の生成を急速に刺激し、抑制されていた HPG 軸を「ショック」させて活性に戻します。

3 ～ 4 週目:毎日12.5mg。軸が回復し始めると、過剰刺激のリスクを最小限に抑え、恒常性への緩やかな移行を可能にするために投与量が減らされます。-

5 ～ 6 週目 (オプション):1日おきに12.5mg、または毎日6.25mg。一部のプロトコルには、移行をさらにスムーズにするための漸減フェーズが含まれています。

HCGとの併用

一部のプロトコルでは、エンクロミフェンとヒト絨毛性性腺刺激ホルモン (HCG) を組み合わせて、より包括的な PCT アプローチを実現しています。 HCG は LH に似て精巣を直接刺激しますが、エンクロミフェンは視床下部の下垂体レベルで作用します。-この二重のアプローチは、長期にわたる抑制サイクルに入っている人にとって特に有益である可能性があります。-

単独療法アプローチ

PCT ではなく TRT の代替としてエンクロミフェンを使用している個人の場合、継続的な低用量プロトコルが採用されます。{0}}一般的には、1 日あたり 6.25 ～ 12.5 mg、または 1 日おきに 12.5 mg の用量が使用されます。エストラジオールが過度に上昇することなく、テストステロンレベルを望ましい範囲に維持するには、定期的な血液検査が不可欠です。

エンクロミフェンは一般に忍容性が良好ですが、副作用が発生する可能性があります。{0}最も一般的に報告されているものには、頭痛、吐き気、ほてり、軽い気分の変化などがあります。通常、これらは軽度であり、自己限定的です。-
エンクロミフェンの重大な制限は、堅牢な長期安全性データが存在しないことです。{0}}ほとんどの臨床試験は比較的短期間（数年ではなく数か月）であり、一部の個人が追求する慢性的な使用は証拠ベースを超えています。

エンクロミフェンとクエン酸クロミフェンの区別は単なる学術的なものではなく、{0}}ユーザーにとって実際的な意味を持ちます。

効能

エンクロミフェンは、テストステロンの刺激に関与する活性異性体です。研究によると、アンドロキサールの 25mg 投与によりテストステロンの平均値が 259.2 ng/dL 改善されたことが示されており、これはクロミッドやノルバデックスがもたらす可能性のある値よりも大幅に高い値です。実際には、エンクロミフェンはクロミッドよりも強力なミリグラム-対-です。

副作用プロファイル

エンクロミフェンにはズクロミフェン異性体がないため、エストロゲン様副作用が少なくなります。ユーザーは、従来のクロミッド PCT の問題点であった、気分の落ち込み、視界のチラつき、数週間にわたる洗い流しが起こらず、クロミッドのテストステロンが-回復する効果があると報告しています。-

半生-

エンクロミフェンの半減期はズクロミフェンよりも大幅に短いため、繰り返し投与しても組織に蓄積しません。{0}これにより、定常状態レベルの達成が速くなり、薬物動態がより予測可能になります。-

アンドロキサール-エンクロミフェン-は FDA の承認を受けていないことを理解することが重要です。-この薬は Repros Therapeutics によって開発され、承認を申請されましたが、FDA は 2015 年に完全回答書を発行しました。FDA は研究設計の適切性に対する懸念を理由に、完了しなかった追加の第 3 相試験を推奨しました。

このような規制上の結果にもかかわらず、エンクロミフェンは処方箋に基づいて調剤薬局を通じて入手可能です。品質と純度は大きく異なる可能性がありますが、さまざまな国際的な供給源からも入手できます。

ブランド	ストロムスク
商号	アンドロクサル; EnCyzix;エンクロミフェン; (E)-クロミフェン; RMI-16289; エンクロミッド。クエン酸エンクロミフェン;クエン酸エンクロミフェン
CAS	15690-57-0
モル質量	405.97
MF	C26H28ClNO
純度	98%以上
外観	25mg*100

 

 

ご要望がございましたら、お問い合わせください

メールアドレス: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
電報: +86-15871669785

   

                                  

 

アンドロキサール (エンクロミフェン) 25 mg 錠剤は、従来の外因性ホルモン投与とはまったく対照的な、テストステロン最適化への洗練されたアプローチを表しています。エンクロミフェンは、体の自然な調節システムを迂回するのではなく、それに作用することで、生殖能力と HPG 軸機能を維持しながら、テストステロンを大幅に上昇させる可能性をもたらします。

ボディビルダーにとって、その用途は明らかです。ポストサイクル療法剤として、エンクロミフェンは、優れた副作用プロファイルとより強力な効力を備えた、よりクリーンでよりターゲットを絞ったクロミッドの代替品です。- TRT の代替品として、生涯にわたる体外投与を行わずにテストステロンを最適化できる可能性を提供します。

人気ラベル: 高品質のストロムスク アンドロキサール（エンクロミフェン）25mg ボディービル用 cas:15690-57-0、中国の高品質ストロムスク アンドロキサール（エンクロミフェン）25mg ボディービル用 cas:15690-57-0 メーカー、サプライヤー、工場