ウンデカン酸テストステロン 250mg ボディービル用 CAS:5949-44-0

ウンデカン酸テストステロンは、テストステロンのエステル プロドラッグで、炭素 17 位に中鎖脂肪酸を持っています。6 テストステロンの経口投与を実現するために、テストステロンの脂肪酸エステル化によって開発されました。2 テストステロンには、経口製剤と筋肉内製剤があります。ウンデカン酸：どちらの製剤も、性腺機能低下症の成人男性におけるテストステロン補充療法に適応されています。

テストステロンは、男性の性器の正常な成長と発達、および二次性徴の維持に関与する重要な男性ホルモンです。 不十分なテストステロン分泌に起因する男性の性腺機能低下症は、性欲減退、勃起不全、筋肉や骨量の減少など、テストステロン欠乏症の症状や徴候を引き起こす可能性があります。 テストステロン補充療法は、テストステロンのレベルを回復し、それによってテストステロン欠乏症の症状や兆候を改善することを目的としています。

 

 

ウンデカン酸テストステロンは、内因性テストステロンの欠乏または欠如に関連する症状に対する成人男性のテストステロン補充療法に適応されます。 これらの条件には次のものが含まれます。

●先天性または後天性の原発性性腺機能低下症：停留精巣、両側捻転、精巣炎、消失精巣症候群、精巣摘出術、クラインフェルター症候群、化学療法、またはアルコールや重金属による毒性損傷による精巣不全。 これらの男性は通常、血清テストステロン濃度が低く、性腺刺激ホルモン（卵胞刺激ホルモン FSH、黄体形成ホルモン LH）が正常範囲を超えています。

●先天性または後天性性腺刺激性低下性性腺機能低下症：ゴナドトロピンまたは黄体形成ホルモン放出ホルモン（LHRH）欠乏症、または腫瘍、外傷、または放射線による下垂体視床下部損傷。 これらの男性の血清テストステロン濃度は低いですが、ゴナドトロピンは正常または低い範囲にあります。

ウンデカン酸テストステロンは、加齢に伴う性腺機能低下症の治療には使用されません。

ウンデカン酸テストステロンは循環すると切断されて、さまざまな生物学的作用を媒介するテストステロンを放出します。 テストステロンは、男性の性分化において重要な役割を果たす内因性男性ホルモンであり、造血、体組成、および骨代謝の調節に関与しています。 ホルモン補充療法として、ウンデカン酸テストステロンは、性腺機能低下症の男性における外因性テストステロン源です。 テストステロン療法は、性欲の低下、勃起不全、筋肉や骨量の減少など、テストステロン欠乏症の症状や兆候を改善することを目的としています。

テストステロンは、スポーツ選手やボディビルダーによる乱用の可能性があるため、米国では規制物質となっています。 推奨量を超える用量でテストステロンを使用すると、離脱症状が数週間または数か月続く可能性があります。 離脱症状には、抑うつ気分、大うつ病、疲労、渇望、落ち着きのなさ、過敏症、食欲不振、不眠症、性欲低下、および性腺刺激性性腺機能低下症が含まれます。

テストステロンを女性に投与すると、多毛症、男性化、声の濃化、陰核肥大、乳房萎縮、男性型脱毛症、月経不順などを引き起こす可能性があります。 青少年が使用すると、成長の停止と思春期早発症による骨端線の早期閉鎖につながる可能性があります。

テストステロンは、男性の性器の正常な成長と発達、および男性の性器の成長と成熟、男性の体毛の分布の発達、声帯の肥厚などの二次性徴の維持に関与する重要な男性ホルモンです。 、体の筋肉構造と脂肪分布の変化。 不十分なテストステロン分泌に起因する男性の性腺機能低下症には、主に 2 つの病因があります。原発性性腺機能低下症は生殖腺の欠陥によって引き起こされ、二次性性腺機能低下症は視床下部 (または下垂体) が十分な性腺刺激ホルモン (FSH および LH) を産生できないことです。

循環において、ウンデカン酸テストステロンは内因性の非特異的エステラーゼによって切断され、化合物の有効成分であるテストステロンが放出されます。 ウンデカン酸側鎖は薬理学的に不活性です。 テストステロンは、5 レダクターゼによってさらに生物学的に活性な形態であるジヒドロテストステロン (DHT) に変換されます。 テストステロンと DHT の作用は、骨、筋肉、前立腺、脂肪組織などの多くの組織で広く発現されているアンドロゲン受容体を介して媒介されます。 テストステロンは、アンドロゲン受容体に高い親和性で結合し、男性の性器の正常な成長と発達、および二次性徴の維持に関与する標的遺伝子の転写を調節します。 テストステロンは、性機能の改善、除脂肪体重、骨密度、赤血球生成、前立腺のサイズ、脂質プロファイルの変化の増加を引き起こす可能性があります。

ウンデカン酸テストステロンは、経口投与後に腸リンパ系に吸収される親油性分子です。 その後、胸管によって全身の血液循環に放出されるため、内因性テストステロンとは異なり、門脈循環と肝臓の初回通過代謝を迂回します。

性腺機能低下症の男性に 237 mg を 1 日 2 回経口投与した後の平均 (SD) C_最大1008(581)ng/dLでした。 T_最大経口投与から約5時間後です。 食物なしで投与した場合、テストステロン曝露の減少が観察されました。

ウンデカン酸テストステロン 750 mg を筋肉内投与すると、血清テストステロン濃度は中央値 7 日 (4 ～ 42 日の範囲) 後に最大値に達し、その後ゆっくりと減少しました。 平均 (SD) C_最大ウンデカン酸テストステロンの注射後４日目には、約９０．９（６８．８）ｎｇ／ｄＬであった。 定常状態の血清テストステロン濃度は、14 週目の 3 回目の注射で達成されました。 注射後 42 日目には、ウンデカン酸テストステロンはほとんど検出されなくなりました。

ウンデカン酸テストステロンの排出半減期は約 2 時間です。 ウンデカン酸テストステロンからテストステロンが形成されると、テストステロンの半減期は変動する可能性があり、文献に報告されている値は 10 ～ 100 分の範囲で一貫性がありません。 筋肉内注射用のヒマシ油中のウンデカン酸テストステロンの半減期は 33.9 日で、血清レベルを 6 週間以上正常範囲に維持できます。

商号	経口：キザトレックス、アンドリオール、ジャテンゾ IM: アヴィード、ネビド TU; ウンデシル酸テストステロン。 CLR-610 テストステロン17 -ウンデカン酸; 組織-538;
CASの	5949-44-0
モル質量	456.711
式	C30H48O3
純度	98%以上
外観	250mgの/ML

 

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デカン酸テストステロンは、主に精巣によって生成される天然の男性ホルモン (アンドロゲン) であるテストステロンの一種です。 デカン酸テストステロンはテストステロンのエステル化された形であり、注射後に血流にゆっくりと放出されるように化学的に修飾されていることを意味します。

テストステロンとそのエステル（デカン酸テストステロンなど）には、次のようないくつかの医療用途があります。

1.ホルモン補充療法（HRT）：テストステロン補充療法は、性腺機能低下症（テストステロンレベルの低下）など、体内で十分なテストステロンが生成されない状態を治療するために使用されます。 デカン酸テストステロンは、他のテストステロンエステルとともに注射により投与して、テストステロンレベルを正常範囲に戻すことができます。

2.思春期の遅れ：思春期が遅れている思春期の少年には、思春期を刺激し、ひげの成長、声の太さ、筋肉の発達などの二次性徴の正常な発達を促進するために、テストステロン療法が処方される場合があります。

3.性別肯定療法：テストステロン療法は、男性の第二次性徴の発達を含む男性化を誘導するため、トランスジェンダー男性に対する性別肯定療法の一部となる場合があります。

4.筋肉消耗状態：デカン酸テストステロンを含むテストステロンは、HIV/AIDS関連消耗症候群や重大な筋肉損失に関連するその他の状態など、特定の筋肉消耗状態の治療に使用されています。

5.乳がん：場合によっては、女性の進行乳がん、特にがん細胞がホルモン受容体陽性である女性の進行乳がんの治療にテストステロンが使用されることがあります。

 

 

 

 

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