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ボディービルのためのプレミアム ブランド STROMUSC ドロスタノロン プロピオン酸塩 100mg/ml CAS:58-19-5

ボディービルのためのプレミアム ブランド STROMUSC ドロスタノロン プロピオン酸塩 100mg/ml CAS:58-19-5

プロピオン酸ドロスタノロンは、パフォーマンスを向上させる化合物の分野で独特の位置を占めています。{0}}スポーツ界の外でも広く知られているテストステロンやナンドロロンとは異なり、ドロスタノロンは一般大衆には比較的知られていないものの、フィジークアスリートや競技ボディビルダーの間で大きな注目を集めています。 Masteron、Drolban、Masteril などの商品名で販売されているこの化合物は、製薬の歴史と現代のボディビル実践の興味深い交差点を表しています。

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説明

    導入

プロピオン酸ドロスタノロンは、パフォーマンスを向上させる化合物の分野で独特の位置を占めています。{0}}スポーツ界の外でも広く知られているテストステロンやナンドロロンとは異なり、ドロスタノロンは一般大衆には比較的知られていないものの、フィジークアスリートや競技ボディビルダーの間で大きな注目を集めています。 Masteron、Drolban、Masteril などの商品名で販売されているこの化合物は、製薬の歴史と現代のボディビル実践の興味深い交差点を表しています。

100mg/ml という濃度は、ボディービル用途において特に重要です。この特定の製剤は地下実験室市場の標準となっており、化合物の比較的短い有効期間に合わせた便利な投与フレームワークを専門家に提供しています。プロピオン酸ドロスタノロンを理解するには、単に同化ステロイドとしてではなく、より広範なカテゴリーのアンドロゲン化合物と区別する明確な薬理学的特性を備えた特殊なツールとしてそれを調べる必要があります。

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ドロスタノロンプロピオン酸塩とは実際には何なのか

プロピオン酸ドロスタノロンは、ジヒドロテストステロン (DHT) に由来する合成アナボリック-アンドロゲンステロイドです。 2 -メチル-4,5 -ジヒドロテストステロン-17 -プロピオネートという化学名称は、その構造系統を明らかにしています。本質的には 2 つの重要な修飾を受けた DHT です。 1 つ目は炭素 2 のアルファ位にメチル基を付加すること、2 つ目は 17 ベータ ヒドロキシル基をプロピオン酸でエステル化することです。

炭素 2 のメチル基は重要な薬理学的目的を果たします。骨格筋組織に含まれる 3-ヒドロキシステロイド デヒドロゲナーゼ酵素による代謝破壊からホルモンを保護します。この酵素による保護により、意味のある同化効果を発揮する前に筋肉組織で急速に分解される未修飾の DHT と比較して、化合物の同化効力が大幅に強化されます。

17 ベータ位置に結合したプロピオン酸エステルは、化合物の放出速度を制御します。エステル化ステロイドは遊離ステロイドよりも極性が低いため、注射部位からの吸収がより遅くなります。血流に入ると、血漿エステラーゼがプロピオン酸エステルを切断して、活性ドロスタノロン分子を遊離します。このエステル化戦略により、投与後の治療範囲が広がり、非エステル化ドロスタノロンで必要とされるよりも少ない頻度の注射スケジュールが可能になります。

ドロスタノロンがもともと乳癌の治療のための抗腫瘍剤として開発されたことは注目に値します。この文脈におけるその臨床的有用性は、正常な乳房組織に影響を与えることなく腫瘍組織によるエストラジオール-17の取り込みを阻害する能力に由来しています。この腫瘍学的応用はほとんど人気がなくなっていますが、この化合物の抗エストロゲン作用を理解するための重要な背景を提供し、後にボディビルディングの分野で非常に関連するようになりました。

主要な薬理学的特徴

ドロスタノロンの決定的な特徴は、エストロゲンとの関係です。 DHT 誘導体であるドロスタノロンは、アロマターゼ酵素の基質ではないため、エストロゲン代謝産物に変換できません。この基本的な違いにより、エストロゲン様副作用の注意深い管理を必要とするテストステロン、ナンドロロン、その他の芳香化可能な化合物とは区別されます。

ドロスタノロンは単にエストロゲン活性を欠いているだけでなく、直接的な抗エストロゲン特性を持っているようです。{0}研究によると、アロマターゼ酵素への結合をめぐってエストロゲンと競合し、スタック内の他の化合物からのエストロゲン生成を効果的に減少させる可能性があることが示唆されています。この二重の作用-は本質的に非エストロゲン性であると同時に積極的にエストロゲンに対抗する-ため、ドロスタノロンは芳香化可能なステロイドを含むサイクルにおける補助化合物として特に価値があります。

ドロスタノロンの同化作用と-のアンドロゲン比は興味深いプロフィールを示しています。比較評価では通常、テストステロン(スコア 100)と比較してそのアナボリック活性は約 62 と評価されますが、そのアンドロゲン評価は約 25 に留まります。この差は、化合物が中程度のアナボリック効果を提供する一方でアンドロゲン活性が不釣り合いに低いことを示唆しています。{6}}ただし、実際には、毛髪と前立腺に対するアンドロゲン効果は、遺伝的素因を持つ個人にとって臨床的に重要なままです。

ドロスタノロンの注目すべき特徴は、17-α アルキル化がないことです。この構造的特徴は、オキシメトロンやスタノゾロールなどの経口アナボリックステロイドとは異なり、この化合物が重大な肝毒性を伴わないことを意味します。肝臓は、ドロスタノロンが C17 アルファアルキル化化合物による負担を受けることなく、主に尿中に排泄される前に、標準的な経路を通じて代謝します。

ボディビルの実践での応用

プロピオン酸ドロスタノロンは、主要なマスビルダーではなく、専門家がよく「化粧品」または「磨き」化合物と表現するものとして機能します。-その最も顕著な用途はコンテスト準備の最終段階に集中しており、そこでは目的が組織の構築から根底にある筋肉構造の解明へと移行します。

この化合物の抗エストロゲン作用により、皮下の水分貯留が減少し、見た目が乾燥して硬い状態になります。{0}体脂肪レベルがすでに低く、-通常 10-12% 未満である場合、この影響は視覚的に顕著になり、筋肉に明らかに「刻み込まれた」または「ザラザラした」性質が生じます。この美的結果は、フィジークアスリートがカット段階でドロスタノロンを取り入れる主な理由を表しています。

スタッキングプロトコルでは、ドロスタノロンはテストステロンを伴うことが多く、サイクルアーキテクチャ内で複数の機能を果たします。適度なアナボリックサポートを提供すると同時に、テストステロン成分から生じる可能性のあるエストロゲン様の副作用を軽減します。この化合物は赤血球生成の増加にも寄与し、働いている筋肉への酸素供給を強化し、トレーニング中の持久力をサポートします。

100mg/ml の濃度は、投与の柔軟性に関して実際的な利点をもたらします。医師は、微調整が面倒になる高濃度製剤の制約を受けることなく、注入量を調整して毎週の投与量を微調整できます。{2}この濃度は化合物の薬物動態プロファイルともよく一致しているため、1 日おきに注射する場合の用量計算が簡単になります。

投与プロトコルとサイクル設計

プロピオン酸ドロスタノロンの標準的なボディービル用量は、通常、1週間あたり300mgから500mgの範囲です。化合物が主要なアナボリックドライバーではなく、主に補助的な抗エストロゲン剤として機能する場合、週あたり 200-300mg の範囲の低用量が使用されることがあります。毎週 600mg を超える高用量では、特に脂質プロファイルの悪化や髪や前立腺に対するアンドロゲン作用に関して、副作用のリスクが増大する一方、利益は減少します。

短いプロピオン酸エステルは、安定した血中濃度を維持するために頻繁な投与を必要とします。 -隔-日おきの注射スケジュールが最も一般的ですが、より安定性を高めるために少量で毎日投与することを好む医師もいます。 100mg/ml の濃度により、毎日の投与が簡単になります。隔日投与の場合、毎週 300mg のプロトコールは、1 回の注射あたり約 85mg に相当します。

プロピオン酸ドロスタノロンのサイクル期間は、スタンドアロンまたはカッティングスタックの一部として使用した場合、通常 6 ~ 8 週間かかります。化合物の効果は主に美的であり、比較的早くプラトーになるため、短いサイクルが好まれる場合があります。 10~12週間を超えて長期間使用しても、追加の利点はほとんどありませんが、心血管およびアンドロゲンのリスクへの累積曝露が増加します。

この化合物は、適度な同化作用と HPTA 抑制のため、単独サイクルとして使用されることはほとんどありません。最も一般的には、毎週150〜300mgのテストステロンベースと積み重ねられ、ドロスタノロンがその乾燥と硬化効果に寄与する一方で、必要なアナボリックファンデーションを提供します。この組み合わせは、周期中の性欲と全体的なホルモンバランスの維持にも役立ちます。

薬物動態と半減期-

プロピオン酸ドロスタノロンの筋肉内注射後の消失半減期は約 2~3 日です。-この比較的短い時間枠により、血中濃度を安定させるために必要な頻繁な注射スケジュールが決まります。化合物は最後の注射後 3 ~ 5 日以内に体から除去されます。

アンチドーピング目的の検出時間は、活性半減期を大幅に超えています。-ドロスタノロンの代謝物は、筋肉内注射後最大 24 日間、尿中で特定できます。主要なバイオマーカーには、S4 (2 -メチル-5 -アンドロスタン-17-オン-6 -オール-3 -硫酸塩) や G1 (2 -メチル-5 -アンドロスタン-17-オン-3 -グルクロニド) などがあります。一部の情報源は、特定の検査シナリオでは検出が約2か月に及ぶ可能性があることを示唆しており、薬物検査の対象となるアスリートにとってドロスタノロンは特にリスクの高い選択肢となっている。

薬物動態プロファイルは、より長いエステルの変異体であるエナント酸ドロスタノロンとは顕著に対照的です。エナンテートの半減期は約 5 ~ 7 日で、-通常は週に 1 ~ 2 回{6}}の注射頻度は低くなりますが、効果の発現は遅くなります。プロピオン酸エステルは、より速い開始とより迅速なクリアランスを提供します。これは、タイミングと精度が最も重要なコンテストの準備に好まれる実践者もいます。

-サイクル療法後の考慮事項

プロピオン酸ドロスタノロンは「穏やかな」化合物であるという評判にもかかわらず、ボディビル用の用量で視床下部-下垂体-精巣軸(HPTA)を抑制します。ドロスタノロンは芳香化しないため、抑制はエストロゲンのフィードバック機構ではなく、主に視床下部および下垂体のアンドロゲン受容体の活性化によって起こります。この単一経路の抑制は、通常、芳香族化化合物によって引き起こされるものよりも深刻ではありませんが、それでも実際のものであり、構造的な回復が必要です。

ドロスタノロンサイクル後の医師の血液検査では、テストステロンレベルが 100 ng/dL 未満であることが証明されており、この DHT 由来の化合物でも顕著な HPTA 抑制が発生することが示されています。-したがって、回復プロトコルは、他の抑制サイクルからの回復と同じくらい真剣に扱われるべきです。

-サイクル後の治療は、最後のプロピオン酸ドロスタノロン注射後、化合物が体内から十分に除去されたら約 3~5 日後に開始する必要があります。 -ドロスタノロンの活性が残っている間に PCT を開始するのが早すぎると-、外因性アンドロゲンが自然な生成を抑制し続けるため、血清の有効性が無駄になります。

ドロスタノロンサイクルの標準的な PCT プロトコルには、通常、選択的エストロゲン受容体モジュレーターの組み合わせが含まれます。クロミッド(クエン酸クロミフェン)は通常、最初の 2 週間は毎日 50 mg で投与され、その後さらに 2 ~ 4 週間毎日 25 mg が投与されます。ノルバデックス (クエン酸タモキシフェン) も含まれることが多く、最初は 1 日 40 mg で投与され、プロトコールの残りの期間は 1 日 20 mg まで漸減されます。この二重血清アプローチは、エストロゲン受容体の遮断とゴナドトロピン放出の刺激の両方に対処します。

PCT の合計期間は 4 ~ 6 週間で、中間点と終了時に血液検査を行って回復の進行状況を評価する必要があります。テストステロン レベル、黄体形成ホルモン (LH)、卵胞刺激ホルモン (FSH) のすべてを監視して、自然な分泌が戻っていることを確認する必要があります。{3}一部の開業医は、特に長期または高用量サイクルの後に回復が遅いと思われる場合、PCT を 8 週間に延長します。-

悪影響とリスク管理

プロピオン酸ドロスタノロンの副作用プロファイルは、エストロゲン性の懸念よりもむしろアンドロゲン性の懸念によって支配されています。ユーザーの間で最も一般的な苦情は、脱毛の促進と前立腺関連の症状に関するものです。-

男性型脱毛症の遺伝的素因を持つ人にとって、ドロスタノロンは毛包の小型化を急速に加速する可能性があります。 DHT- 由来の化合物は、頭皮に強力なアンドロゲン受容体刺激を与えます。ドロスタノロンはすでに DHT 誘導体であるため、フィナステリドなどの 5-α レダクターゼ阻害剤による保護は限られています。フィナステリドがブロックする酵素はドロスタノロンのアンドロゲン活性に必要ではないため、この化合物は毛の滞留を懸念する人にとって特に危険です。

前立腺への影響には、別の重大な懸念があります。 DHT の刺激は前立腺肥大症の一因となる可能性があり、排尿頻度の増加、尿意切迫感、または排尿の開始困難などの排尿症状を引き起こす可能性があります。ドロスタノロンはこれらの症状を悪化させる可能性があるため、高齢のユーザーや既存の前立腺肥大のあるユーザーは特に注意する必要があります。

ドロスタノロンの心血管への影響には真剣な注意が必要です。この化合物は、HDL コレステロールの低下と LDL コレステロールの上昇を特徴とするアテローム生成脂質プロファイルを促進することが証明されています。この脂質パラメーターの変化は、特にサイクルの繰り返しまたは延長により、時間の経過とともに動脈プラークの形成を加速する可能性があります。周期中および周期後に脂質値をモニタリングする定期的な血液検査を強くお勧めします。

経口 17-α アルキル化ステロイドとは異なり、プロピオン酸ドロスタノロンは重大な肝毒性ストレスを与えません。しかし、この相対的な肝臓の安全性は、特にドロスタノロンが肝毒性の可能性がある他の化合物と重なっている場合には、肝機能をモニタリングする重要性を否定するものではありません。

規制状況とテストに関する考慮事項

ドロスタノロンは米国ではスケジュール III 規制物質として分類されており、医療用途は認められているものの乱用の可能性が高い他のアナボリックステロイドと並んでいます。スポーツの文脈では、世界反ドーピング機関によりカテゴリ S1: アナボリック剤として明示的に禁止されています。-この禁止事項は、コンパウンドの性能向上の可能性を反映して、競技内と競技外の両方に適用されます。{{5}

ドロスタノロン代謝物の検出範囲は、化合物の活性寿命をはるかに超えています。最後の注射後約 24 日間は代謝物が検出され続ける可能性があるため、無作為検査の対象となるアスリートは重大なリスクに直面しており、一部の報告ではこの期間を 29 日以上に延長しています。この拡張された検出プロファイルにより、たとえオフシーズン期間であっても、検査を受けたアスリートにとってドロスタノロンは特に不適切な選択肢となります。-

臨床データ
ブランド ストロムスク

商号

ドロルバン、マステリル、マスターロン、プロピオン酸ドロモスタノロン;

NSC-12198;ドロスタノロン17 -プロピオン酸塩;

CAS

58-19-5

モル質量

360.538

式

C23H36O3

純度

98%以上

外観

100mg/ml、10ml/ボトル

 

 

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結論

プロピオン酸ドロスタノロンは、ボディビル薬局方の特殊なツールであり、その価値は劇的な体重増加ではなく、すでに発達した体格の洗練にあります。-芳香を付与できないことと、直接的な抗エストロゲン活性とを組み合わせることで、競技アスリートが求める硬くて乾燥したはっきりした外観を作り出すためのユニークな化合物として位置づけられています。-

100mg/ml の濃度は実用的なニーズに対応し、プロピオン酸エステルの短い半減期とプロピオン酸エステルに必要な頻繁な注射スケジュールに合わせて投与の柔軟性を提供します。-しかし、この利便性は、特に脱毛、前立腺の健康、および心血管脂質パラメーターに関する重大な副作用に対する化合物の能力を減じるものではありません。

プロピオン酸ドロスタノロンを理解するには、その二重の性質を認識する必要があります。それは、歴史的に正当な医療用途を持つ医薬品であり、もう一方は敬意を払うべき現実のリスクを伴う性能向上化合物であるということです。{0}このような化合物を使用する決定は、-アナボリック ステロイドに関するすべての決定と同様-、薬理学的現実、潜在的な結果、および関連する法的影響を十分に認識して行う必要があります。

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