ボディービル用プレミアム ブランド STROMUSC Dianabol 50mg/ml CAS:72-63-9

   化学的正体と作用機序

メタンドロステノロン（17 -ヒドロキシ-17 -メチルアンドロスタ-1,4-ジエン-3-オン）は、テストステロンの修飾された誘導体です。主要な構造変化には、同化率を高めながらアンドロゲン活性を低下させる 1-2 二重結合と、初回通過肝代謝に抵抗することで経口バイオアベイラビリティを与える 17-α メチル基が含まれます。古典的なバイオアッセイでは、ダイアナボルはテストステロンの約 2 倍のアナボリック評価を示し、アンドロゲン評価はテストステロンと比較して約 60% です。このアナボリック効果とアンドロゲン効果の間の解離が、フィジークアスリートの間での魅力の中心となっています。

メタンドロステノロンは、興味深い薬理学的パラドックスを特徴としています。つまり、インビトロではアンドロゲン受容体に対して比較的低い親和性を示します-多くの場合、参照リガンド R1881 と比較して 5% 未満です-。そのインビボでの効力は著しく高いのです。この不一致は、いくつかの要因に起因すると考えられています。ダイアナボルは性ホルモン-結合グロブリン (SHBG) に有意に結合しません。これは、循環薬物のはるかに多くの部分が遊離した生物学的に活性な状態のままであることを意味します。さらに、この化合物は、古典的な核内受容体の転座とは独立して機能する可能性のあるMAPK/ERKなどのキナーゼカスケードを含む非ゲノムシグナル伝達経路に関与しているようです。最終的な結果は、単純なアンドロゲン受容体の活性化を超えたメカニズムを通じて顕著な同化効果を生み出す化合物です。

Dianabol の使用の大部分は経口錠剤を介して行われ、通常は 1 日あたり 20 ～ 50 ミリグラムが投与されます。ただし、50 mg/ml のプレミアム注射製剤には、慎重に検討する価値のあるいくつかの薬物動態学的および実際的な違いが導入されています。

最も重要な違いは半減期にあります。-経口ダイアナボルは肝臓で急速に代謝され、活性半減期は約 3 ～ 6 時間になります。-この期間が短いため、安定した血中濃度を維持するには毎日複数回投与する必要があります。対照的に、注射可能なダイアナボルは、いくつかの情報源によると、半減期が実質的に長く、最大約 39 時間であると報告されています。{{10}これは、石油をベースとしたデポが経口投与による即時初回の分解を回避するためです。-この延長された期間は、治療上の血中濃度を維持しながら、注射可能なバージョンの投与頻度を減らし、場合によっては 1 日おきまたはそれ以下で投与できることを意味します。

バイオアベイラビリティの観点からも、注射可能な形式には利点があります。経口ダイアナボルは、体循環に到達する前に、胃の分解と肝臓の抽出により有効成分の一部を失います。筋肉内経路はこの損失を回避し、50mg の全用量を血流に直接送達します。経験豊富なユーザーからの逸話的報告は、この改善されたバイオアベイラビリティを反映して、30mg の注射可能な Dianabol が経口摂取された 50mg に匹敵する効果を生み出す可能性があることを示唆しています。

17-α メチル基が注射用製剤中に存在したままであることに注意することが重要です。その結果、この化合物は送達経路に関係なく肝毒性の可能性を保持しており、肝臓の健康に関する同じ注意事項が両方の形態に等しく適用されます。

ダイアナボルのボディービルにおける主な用途は、「キックスタート」化合物としての{0}}速効性の経口剤または注射剤で、長いサイクルの最初の数週間に使用されます。一方、エナント酸テストステロンやシピオン酸のような遅効性の注射剤は徐々に定常状態の濃度に達します。{2}理論的根拠は簡単です。テストステロン エステルは通常、システムが飽和するまでに 2 ～ 4 週間かかりますが、ダイアナボルは数日以内に顕著な効果を発揮し始めます。ユーザーは、ダイアナボル サイクルの最初の 1 か月以内にスケールの重量が 4 ～ 8 キログラム増加し、トレーニングの攻撃性と筋肉の充実度が劇的に増加したと頻繁に報告しています。

その利点は単なる水分保持を超えて広がりますが、{0}それは確かに要素の 1 つです。メタンドロステノロンは、コルチゾールの異化作用を部分的に鈍化させながら、窒素保持、グリコーゲン貯蔵、筋原線維タンパク質合成を促進します。その結果、急速な筋肉タンパク質の蓄積を非常に促進する環境が生まれます。 1970 年代と 1980 年代に遡る研究では、メタンジエノンを摂取したアスリートの間で、プラセボと比較して除脂肪体重、体重、筋肉サイズが統計的に有意に増加したことが記録されています。初期の体重増加の一部は細胞内水分とグリコーゲンを反映していますが、{7}}筋力、持久力、回復能力の向上-により促進されるトレーニング刺激は、サイクルの過程で真の筋原線維肥大に変換されます。

適切な用量を決定するには、化合物の肝毒性上限と望ましい結果のバランスをとる必要があります。 50 mg/ml の注射用製剤の場合、初めてのユーザーの控えめな開始点は、25 mg (0.5 ml) を 1 日おきに投与することです。これにより、注射用バージョンの半減期が延長されます。-以前の経験がある中級ユーザーは、1 日おきに 50mg (1ml) が妥当な範囲であると感じるかもしれません。上級ユーザーはより高用量を使用することもありますが、利益逓減の原則がここにはっきりと当てはまります。{10}1 日あたり 50 mg に相当する量を超えると副作用が不釣り合いに増大し、追加のアナボリック効果はわずかになります。

典型的なダイアナボルサイクルは、アナボリックステロイドの基準からすると著しく短いです。 4 ～ 6 週間が実際の上限であり、単なる提案ではありません。この簡潔さは、17- アルファ アルキル化構造によって決定されており、累積的な肝臓ストレスが課せられ、それが週を追うごとに顕著になります。意味のある用量で Dianabol サイクルを 6 週間を超えて延長すると、肝臓酵素の上昇、胆汁うっ滞性黄疸、および潜在的により重篤な肝臓合併症を招きます。この化合物には、ほとんどの場合、テストステロン ベースが配合されています-通常、週あたり 400 ～ 600 mg の長時間作用型エステルが配合されています。-これにより、ダイアナボルの中止後もアナボリックの勢いが続きます。

50 mg/ml の注射剤の半減期は、経口基準から大きく乖離しているため、特に注意する必要があります。{0}前述したように、経口ダイアナボルはおよそ 3 ～ 6 時間でシステムをクリアします。しかし、注射可能なバージョンは、測定可能な血中濃度をかなり長期間維持するようです。広く引用されている数値では、注射可能なダイアナボルの半減期は約 39 時間です。-この推定値はピアレビューされた薬物動態研究ではなくコミュニティでの議論に由来しており、薬理学に精通した一部の観察者は、メタンドロステノロンを油に溶解しても化合物が化学的にエステル化されないことを警告しています。つまり、有効成分が循環に入っても比較的急速に放出され、除去される可能性があることを意味します。{11}

正確な半減期に関係なく、実際的な意味は明らかです。注射可能なダイアナボルは、経口錠剤に必要な 1 日あたり 2 回または 3 回の投与スケジュールを必要としません。--通常、安定した血中濃度を維持するには、1 日 1 回、または 1 日おき-- の注射プロトコルで十分です。この投与の簡単さは、注射ルートを好むユーザーが挙げる主な利点の 1 つです。

メタンドロステノロンは、視床下部{0}}下垂体-生殖腺軸に対する負のフィードバックを通じて内因性のテストステロン生成を抑制します。介入がなければ、この抑制は最後の投与後数週間または数か月間持続する可能性があり、使用者は異化の性腺機能低下状態に陥り、サイクルが生み出すことを意図していた利益そのものが損なわれてしまいます。したがって、ポスト-サイクル療法（PCT）は任意ではありません-これは責任あるダイアナボル使用の基本的な要素です。

PCT 開始のタイミングは、使用する化合物のクリアランス率によって異なります。経口ダイアナボルの場合、半減期が短いため、PCT は最終投与後 24 ～ 48 時間以内に開始される場合があります。- 50mg/ml の注射用製剤の場合、拡張されたクリアランス ウィンドウ-ただし、39- 時間の半減期という数字は解釈されますが、軸を刺激する前に薬物が系から十分に排出されるようにするには、おそらく 3 ～ 5 日というわずかに長い待ち時間が必要となります。活性アンドロゲンが残っている間にPCTを早すぎると開始すると、血清の効果が無駄になるだけです。

標準プロトコルには、選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) が含まれます。タモキシフェン（ノルバデックス）を最初の 1 週間は 1 日あたり 40 mg で投与し、2 週目から 4 週間目は 1 日あたり 20 mg に減量するのが確立されたアプローチです。-クロミフェン (クロミッド) を毎日 50 mg で 4 週間服用することも代替手段ですが、一部のユーザーはクロミッドの方がより顕著な感情的副作用を報告しています。より強力な抑制シナリオでは、-ノルバデックス 20mg とクロミッド 25 を毎日 50mg ずつ 4 週間投与する-を組み合わせたプロトコルがよく使用されます。回復が適切に進行していることを確認するために、黄体形成ホルモン、卵胞刺激ホルモン、総テストステロンを評価する血液検査を PCT の前、最中、後に実施する必要があります。{13}}

ブランド	ストロムスク
商号	ダイアナボル、メタンジエノン;メタンドロステノロン;メタンドロロン; デヒドロメチルテストステロン;メチルボルデノン;ペラボル。
CAS	72-63-9
モル質量	300.442
式	C20H28O2
純度	98%以上
外観	50mg/ml、10ml/ボトル

 

 

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プレミアム ブランドの 50 mg/ml 注射用メタンドロステノロンは、ボディビルディングにおいて最も歴史的に重要な化合物の 1 つを特殊な送達形式で表します。経口錠剤と比べて半減期が延長され、生物学的利用能が向上しているため、筋肉内投与に慣れているユーザーにとって実用的な利点が得られます。-ダイアナボルを有名にした同化作用の効能-急速な質量の増加、強化された筋力、顕著な窒素保持-は、注射可能な形でも完全にそのまま残っています。しかし、基本的なリスクは変わっていません。17-アルファメチル基による肝毒性、メチルエストラジオールへの芳香族化によるエストロゲン様の副作用、天然のテストステロン生成の大幅な抑制です。 50mg/ml の濃度では、投与精度とサイクル長の規律の両方を尊重する必要があります。テストステロンベース、肝臓と血圧の補助サポート、適切なタイミングでの PCT を含む、よく構造化されたプロトコル内で使用される注射可能なダイアナボルは、経験豊富なボディビルダーにとって効果的なツールとして機能します。これらの安全策を講じずに使用すると、70年近くにわたってメタンドロステノロンに影を落としてきたのと同じ有害な結果を招きます。

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