ボディービル用の優れた品質LGD3303粉末CAS:1196133-39-7

    LGD3303とは一体何ですか?

LGD3303 (化学名称: 9-クロロ-2-エチル-1-メチル-3-(2,2,2-トリフルオロエチル)-3H-ピロロ-[3,2-f]キノリン-7(6H)-オン)は、選択的アンドロゲン受容体調節剤（略してSARM）と呼ばれる化合物のクラスに属します。もともとリガンド・ファーマシューティカルズで合成されたこの研究用化学物質は、棚上げされる前に少なくとも段階試験が行われたいくつかの有名なSARMとは異なり、人間の治療用途としてFDAの承認を得るまでには至らなかった。

LGD4033（リガンドロールとしてよく知られています）は、その長い半減期とユーザーフレンドリーな投与スケジュールによりアンダーグラウンド ボディビル界の人気者となりましたが、LGD3303 はまったく異なるニッチを占めています。-これは、特定のアナボリックエンドポイントにおいて作用時間が短く、ミリグラムに対してかなり強力な効果があり、経験豊富なユーザーが一貫して「より乾燥した」と表現するものを生成します。-より一般的な類似品と比較して、著しく少ない水分保持を実現します。

LGD3303 を理解するには、従来のアナボリックステロイドや他の SARM の両方との基本的な違いを把握する必要があります。ステロイドは、ほぼすべての組織タイプにわたってアンドロゲン受容体に無差別に結合するマスターキーのように機能します。 LGD3303はより賢い。研究者が「機能的選択性」と呼ぶものを示し、一部の組織ではアンドロゲン受容体を完全に活性化するが、他の組織では部分的にのみ関与する。

生の数字は、選択性についての印象的な物語を物語っています。 LGD3303 は、0.9 ナノモルの Ki 値でヒト アンドロゲン受容体に結合しますが、これは非常に強固な結合です。これを大局的に見るために、他の核内受容体に対する親和性を比較してください。ミネラルコルチコイド受容体は Ki=1261 nM で結合し、グルココルチコイド受容体は Ki=581 nM で結合し、プロゲステロン受容体は Ki=136 nM で結合します。この選択性プロファイルは、LGD3303 がミネラルコルチコイド受容体よりもアンドロゲン受容体に対しておよそ 1,400 倍選択的であることを意味します。{{11}この違いは、組織特有の挙動の多くを説明するものです{12}}。

転写活性化を測定する機能アッセイでは、LGD3303 は 3.6 nM の EC50 を達成し、体内で最も強力な天然アンドロゲンであるジヒドロテストステロン (DHT) と比較して 134% の有効性を示します。これはタイプミスではありません。特定のエンドポイントでは、この SARM は実際に参照アンドロゲンよりも優れたパフォーマンスを発揮します。

しかし、ここでニュアンスが入ります。去勢ラットモデル-内因性アンドロゲンを外科的に除去した雄-では、LGD3303 は組織の種類ごとに劇的に異なる効果をもたらしました。肛門挙筋（骨格筋に対する同化作用の代理）では、LGD3303 は強力な完全アゴニストとして作用しました。毎日体重1kgあたり1mgで、筋肉の減少を完全に防ぎました。より高用量では、筋肉の重量が増加しましたその上通常の無傷レベル。これを腹側前立腺で起こったことと比較してください。試験した最高用量でも、前立腺重量は正生殖腺（正常）レベルを超えることはなく、化合物曝露が増加しているにもかかわらず、明確なプラトーに達しました。

Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics に掲載された 2009 年の薬物動態-薬力学研究では、さらに驚くべきことが明らかになりました。研究者らが実際の組織濃度を測定したところ、肛門挙筋よりも前立腺のほうが LGD3303 レベルが高いことがわかりました。-ただし、筋肉の同化効果はより強く、前立腺のアンドロゲン効果は弱いことがわかりました。この解離は、組織選択性のメカニズムが、単に異なる組織分布を通じてではなく、アンドロゲン受容体自体の分子レベルで機能していることを示唆しています。

「部分アゴニスト」という用語はボディビルのフォーラムで大雑把に飛び交いますが、LGD3303 を理解するためにはその正確な意味が重要です。部分アゴニストは完全アゴニストと同じ受容体に結合しますが、すべての受容体が占有されている場合でも最大未満の応答を生成します。包皮腺と腹側前立腺では、LGD3303 はまさにこのように動作し、部分アゴニストです。-骨格筋では、完全な作動薬として効果的に機能します。

なぜこれが重要なのでしょうか?それは、化合物がアンドロゲンの標的組織に対して比較的穏やかなままでありながら、同時に極めて同化作用を示す仕組みを説明しているからです。これは、研究者たちが何十年も追い求めてきた、とらえどころのない「同化-アンドロゲン性解離」です。

前臨床研究では、さらにユニークな特性が実証されています。 LGD3303 は芳香化不可能です。つまり、エストロゲン様化合物に変換できません。-これは血液脳関門を効果的に通過するため、従来の SARM では生じなかった中枢神経系への影響の可能性が広がります。{4}げっ歯類の研究では、LGD3303 は男性の-方向性の性的嗜好を強化し、前弯と受容行動を増加させました-が、これは以前に性的経験を持つ女性に限られており、これは経験に依存した調節の興味深い例です-。

LGD3303 の独自の開発を推進した治療上の理論的根拠は、この化合物のユニークな特性を説明しているため、言及する価値があります。リガンド・ファーマシューティカルズは、筋肉消耗性疾患（悪液質、サルコペニア）および骨粗鬆症の治療法を研究していました。骨データは特に際立っています。LGD3303 は、骨形成を担う細胞である骨芽細胞上のアンドロゲン受容体を活性化し、骨膜付着を介して骨ミネラル密度と皮質の厚さを増加させます。-本質的に既存の骨の外表面に新しい骨を置きます。ビスホスホネートと組み合わせると、骨パラメータに対する相加効果が観察され、骨粗鬆症研究における潜在的な相乗効果が示唆されました。

しかし、ボディビルディングの観点から見ると、ユーザーは明らかに異なる理由で LGD3303 に引き寄せられます。それは、急激な筋力の向上、一部の人が「攻撃的な」トレーニング強度と表現するもの、投与後数時間以内に現れる急激なポンプ作用、ダイアナボルや LGD4033 のような化合物に伴う水っぽさのない無駄のない組織の生成です。

証拠ベースについて率直に話しましょう。 LGD3303 に関する公表されたヒト臨床試験は存在しません。人体への投与に関して議論されているものはすべて、齧歯動物の研究とユーザーの逸話報告の外挿に基づいています。-これは、責任ある議論を行う上で認識しなければならない重大な制限です。

去勢ラットでは、毎日 1 mg/kg で筋肉の損失が完全に防止され、これは組織保存のための最小有効同化用量を表します。より高い用量では、肛門挙筋の重量が正生殖腺（正常な無傷）レベルを超えて増加しました。標準的なアロメトリックスケーリングを使用して、ラットの用量を推定ヒト相当量（体表面積の約 6.2 で割る）に変換すると、ラットの 1 mg/kg 用量は、ヒトではおよそ 0.16 mg/kg、または 75 ～ 80 kg の個体では約 11 ～ 13 mg に相当します。

ユーザーが報告する投与パターンは通常、化合物の半減期が短いため、1 日あたり 10{2}}20 mg の範囲に収まり、2 回または 3 回の投与に分けられます。-経験豊富なユーザーの中には、毎日 30 mg を目標にしている人もいますが、これにより抑制のリスクと潜在的な副作用が大幅に増加します。

LGD3303 の血漿中半減期は、レベルが大幅に低下するまでに約 5～6 時間かかるようです。{0}これは、半減期が約 24～36 時間である LGD4033 よりも大幅に短くなります。{6}}実際の意味は明らかです。安定した血中濃度を達成するには、1 日の合計量を複数回に分けて投与する必要があります。

一般的なプロトコールでは、化合物を 8 ～ 9 時間ごとに摂取する-たとえば、朝、午後中頃、-就寝前-、または少なくとも約 10{7}}12 時間間隔でほぼ同じ用量の 2 回に分けて摂取します。一部のユーザーは、急性効果を利用するためにワークアウト前に高用量を使用し、それ以外の時にはベースラインレベルを維持するためにより少ない用量を使用すると報告しています。

この短い半減期には長所と短所の両方があります。{0}利点: 悪影響が現れた場合でも、システムからの除去は比較的迅速に行われます。欠点: 一貫したアナボリックシグナル伝達を維持するには、多くのユーザーが不便だと感じる投与スケジュールの規律が必要です。

経験豊富なユーザーの間での従来の慣行では、LGD3303 のサイクル長は 8 ～ 12 週間であることが推奨されています。この特定の SARM に対する身体の反応に慣れていない初めてのユーザーは、6 週間という短い初期サイクルで、より長い期間に取り組む前に耐性と副作用プロファイルを評価できます。

典型的な最初のサイクルは次のようになります。

1～6週目:LGD3303 を 1 日あたり 5 ～ 10 mg、2 回に分けて投与します。最初の 7 ～ 10 日間は下限 (5 mg) から始めて、徐々に増量する前に初期反応を観察することができます。

7 ～ 8 週目 (延長サイクルの場合):忍容性が良好な場合、用量は 1 日あたり 10 ～ 15 mg に増加する可能性がありますが、利益の逓減と抑制の増幅を増分と比較検討する必要があります。

以前の SARM 経験を持つ上級ユーザーは、10 ～ 12 週間のサイクルにわたって毎日 15 ～ 20 mg のプロトコルを実行することがありますが、これには重大なテストステロン抑制のかなり高いリスクが伴います。

スタッキングも変数です。一部のユーザーは、LGD3303 を、HPT 軸に影響を与えることなく成長ホルモン分泌を増加させるグレリン受容体アゴニストである MK- (イブタモレン) などの非抑制性化合物と組み合わせています。{{2}他の化合物は RAD140 (Testolone) または他の SARM とスタックしますが、複数の抑制化合物をスタックするとサイクル後の回復が複雑になります。

LGD3303 は、用量依存的に黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH)-を抑制します。-ラットモデルでは、1 mg/kgを超える用量では顕著なLH抑制が生じ、10 mg/kg以上の用量では正生殖腺LHレベルを維持できませんでした。実際の人間の翻訳：LGD3303 の適度な用量でも、天然のテストステロン生成が大幅に抑制されます。一部の情報源は、SARM-による LH/FSH 抑制はベースラインから 20 ～ 40% 減少の範囲内であると推定しており、LGD3303 のようなより抑制性の高い化合物はその範囲の上限に該当すると考えられます。

-サイクル後療法は、視床下部-下垂体-精巣軸（HPTA）を正常な機能に回復させるのに役立ちます。適切な PCT がなければ、ユーザーは増加のかなりの部分を失い、長期にわたる性欲低下、疲労、気分障害、筋肉量の維持の困難を経験する危険があります。

LGD3303 サイクルに従う標準 PCT プロトコルには次のものが含まれる場合があります。

サイクル完了後 1 ～ 4 週間目:SERM（選択的エストロゲン受容体調節物質）。タモキシフェン（Nolvadex）を1日20 mg、エンクロミフェンを1日12.5～25 mgなど。 SERM は下垂体でのエストロゲンの負のフィードバックをブロックし、LH と FSH の分泌を再開します。

サポートサプリメント：多くのユーザーは、回復プロセスを助けるために、アスパラギン酸、アシュワガンダ、フェヌグリークなどの成分を含む天然のテストステロン サポートを追加しています。{0}

重要な原則: PCT は、化合物がシステムから除去された後にのみ開始されます。 LGD3303 の半減期が 5-6 時間-であることを考えると、SERM 療法を開始する前にほぼ完全にクリアランスするには 5-6 半減期（約 2 ～ 3 日）で十分です。

経験豊富なユーザーは、LGD3303 が「乾いた」筋肉の増加をもたらすと説明しています。-これは、追加された組織の水分保持が最小限に抑えられ、LGD4033 や従来のステロイドのような湿った化合物と比較して、より硬く、より明確な外観が得られることを意味します。一部のユーザーにとっては、最初の 1 週間以内であっても、トレーニング中の攻撃性の増加、顕著な筋肉ポンプ、および急速な筋力の増加など、急性の効果が顕著になります。高用量では、中用量のテストステロン サイクルに匹敵する大幅なサイズの増加を報告するユーザーもいます。-

骨密度の利点は、短期的にはあまり目に見えず具体的ではありませんが、LGD3303 の真の差別化点を表しています。ほとんどの SARM にはある程度の骨活性がありますが、-既存の骨の外面に新しい骨を置く-骨膜付着効果は、この化合物で特に顕著です。

LGD3303 の議論は、そのリスクに言及することなく完了しません。テストステロンの抑制は用量に依存しており、顕著であり、用量が高くなると内因性アンドロゲン産生が大幅に減少します。これは「マイルド」または「ブリッジ-に優しい」化合物ではありません。これは適切な敬意を必要とする重大な研究用化学物質です。

脂質プロファイルは影響を受ける可能性があります。動物モデルでは、HDL (善玉コレステロール) の減少と LDL (悪玉コレステロール) の増加が観察されています。脂質異常症の程度は、経口ステロイドの場合よりも軽度であるように見えますが、無視できるものではありません。

両方の化合物を試したユーザーは、一貫していくつかの重要な側面で比較を組み立てます。 LGD4033 は半減期が長いため、1 日 1 回の投与で十分であり、より顕著な保水効果をもたらします。- LGD3303 はより頻繁な投与が必要で、よりドライなゲインが得られ、多くの人が「全体的により強力な」ミリグラム-と表現しています。-半減期が短いということは、クリアランスも速くなり、理論的にはサイクル後の抑制期間が短くなる可能性もあります。ただし、この点に関する経験的データは逸話のままです。-

商号	LGD3303
CAS	1196133-39-7
モル質量	342.75
MF	C16H14ClF3N2O
純度	98%以上
外観	白色結晶質粉末

 

 

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実験を選択した人にとって、周期前、周期中、周期後の血液検査は交渉の余地がありません。{0}肝酵素、脂質パネル、総テストステロンおよび遊離テストステロン、LH、FSH、およびエストラジオールは、用量および PCT 決定の指針となる重要なデータを提供します。

LGD3303 は、これまでに開発された最も強力な選択的アンドロゲン受容体モジュレーターの 1 つです。-しかし、その効力は双方向にあります。印象的なアナボリック効果を生み出す同じ分子の特徴により、投与量、サイクルの長さ、サイクル後の回復を注意深く管理する必要があります。-これは、気軽に実験を行う人や、適切なモニタリングに取り組みたくない人向けの化合物ではありません。トレードオフを理解し、適切な予防策を講じるユーザーにとって、LGD3303 は、持続時間の長い代替手段が主流となっている分野において、{8}}ドライ、強力、短時間作用という SARM オプションの中でも独特のプロファイルを提供します。-

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