高品質の STROMUSC MK2866(オスタリン)25mg*100 ボディービル用 CAS:841205-47-8

   MK2866（オスタリン）とは何ですか?

MK2866は、商業的にはオスタリン、科学的にはエノボサームまたはGTx-024として知られており、選択的アンドロゲン受容体調節物質（SARM）と呼ばれる化合物のクラスに属します。元々は GTx, Inc. (現在は Oncternal Therapeutics) によって開発され、癌性悪液質、サルコペニア、デュシェンヌ型筋ジストロフィーなどの筋消耗状態を治療するために設計されました。{6}}従来のアナボリックアンドロゲンステロイドとは異なり、オスタリンは、前立腺、頭皮、およびアンドロゲンの副作用が望ましくないその他の組織での活性を最小限に抑えながら、筋肉および骨組織のアンドロゲン受容体に選択的に結合するように設計されています。

この化合物は第 I、II、III 相臨床試験を経て進行し、1 日あたり 3 mg という低用量でがん患者や高齢者において除脂肪体重の大幅な増加が実証されました。これらの有望な結果にもかかわらず、FDA は承認を与えておらず、GTx の腹圧性尿失禁に対する新薬申請は 2018 年に承認されませんでした。オスタリンは依然として治験化合物として分類されており、世界反ドーピング機関 (WADA) によって競技スポーツでは禁止されています。-

化学的には、オスタリンは、分子式 C19H14F3N3O3 および分子量 389.33 g/mol の非-ステロイド性アリールプロピオンアミド- クラスの化合物です。 CAS 番号は 841205-47-8 です。この化合物は通常、経口投与され、ラットモデルでは約 100% という高いバイオアベイラビリティを示します。

MK2866 の特徴は、その組織選択メカニズムにあります。-オスタリンは経口投与すると、高い親和性でアンドロゲン受容体 (AR) に結合し、SARM の中で最も高い 3.8 nM の Ki 値を示します。-計算機研究により、MK2866 は AR タンパク質の N 末端ドメインの AF-1 領域に -9.4 Kcal/mol の結合親和性で結合することが実証されました。

オスタリン-AR 複合体は結合すると、テストステロンやジヒドロテストステロンによって生成されるものとは異なる構造変化を起こします。この独特の構造変化は、核移行と DNA 上のアンドロゲン応答要素との相互作用を促進し、タンパク質合成、窒素保持、および筋原性分化に関与する遺伝子を活性化します。骨格筋では、MK2866 は PI3K/Akt/mTOR などの同化シグナル伝達経路を強力に活性化し、ユビキチン-プロテアソームおよびミオスタチン経路の抑制を介してタンパク質分解を減少させながら筋タンパク質合成を増加させます。

組織選択性は、前臨床モデルにおける化合物の挙動によってさらに強化されます。去勢雄ラットにおいて、オスタリンは前立腺重量の 39.2%、精嚢重量の 78.8% の回復を促進し、-最も注目すべき-肛門挙筋の成長を去勢対照レベルの 141.9% まで刺激しました。これは、この化合物が前立腺のようなアンドロゲン組織よりも同化筋肉組織に対して約 4 倍効果的であることを意味します。

重要なことに、オスタリンは（テストステロンとは異なり）より強力な代謝産物への5α還元を受けず、エストロゲンへの芳香化も受けません。これは、脱毛、座瘡、前立腺肥大などのアンドロゲン性の副作用や、女性化乳房や水分貯留などのエストロゲン性の副作用の発生率が低い理由です。

ボディビル コミュニティでは、オスタリンは最も広く使用されている SARM としての評判を得ています。そのアプリケーションは、次の 3 つの主要なコンテキストにまたがります。

切断サイクル: カロリー不足の間、オスタリンは筋肉量の維持に特に効果を発揮します。カロリーが制限されると、通常、代謝率とホルモンレベルが低下しますが、オスタリンを使用すると、アスリートは通常、積極的なダイエットに伴う筋肉や筋力の低下を経験することなく、カロリーを削減できます。また、栄養素の分配にも役立ち、脂肪の貯蔵ではなく筋肉組織に栄養素を導くのに役立ちます。切断目的の場合、推奨用量は通常 6 ～ 8 週間、毎日 15 ～ 20 mg の範囲です。

再構成: 引き締まった筋肉を獲得しながら同時に体脂肪を減らす能力は、多くのフィジークアスリートにとって「聖杯」です。オスタリンの栄養分配効果により、この目的に効果的です。-脂肪貯蔵を取り込み、カロリー摂取量の増加とともに筋肉組織に向けます。再組成には通常、より長い期間が必要であり、プロトコールは 1 日あたり 20 ～ 25 mg で 8 週間に及ぶことがよくあります。

バルキング: 質量蓄積の主な選択肢ではありませんが、-LGD のような化合物-4033 はより劇的なスケール ジャンプをもたらします-オスタリンは依然としてかなりの除脂肪体重増加をもたらします。多くのユーザーレビューでは、1 日あたり 25 mg を摂取することで、8 週間のサイクルで除脂肪体重が 7 ～ 9 ポンド増加したことが報告されています。重要な違いは、オスタリンがサイクル後も維持しやすい「質の高い」筋肉を構築することです。

ブリッジアプリケーション: 上級ユーザーの中には、より抑制的な化合物から体を回復させながら、体重の増加を維持するために、より重いサイクルの間にオスタリンを組み込む人もいます。ただし、この手法には依然として議論の余地があり、累積的な抑制について慎重に検討する必要があります。

MK2866 の利点は逸話的な報告を超えて広がり、臨床研究によって裏付けられています。がん患者を対象とした第 II 相試験では、がんの種類、化学療法レジメン、またはベースラインの栄養状態に関係なく、16 週間にわたって毎日 1 mg および 3 mg の用量で除脂肪体重が統計的に有意に増加することが実証されました。オスタリンを別の SARM と比較して評価した直接臨床研究では、オスタリンが除脂肪体重とレッグプレス強度を増加させることが判明しました。 Lancet Oncology は、Dobs らの研究結果を発表しました。 (2013) エノボサーム群の患者はプラセボと比較して除脂肪体重が大幅に増加し、アンドロゲン性またはエストロゲン性副作用の証拠がないことを示しました。

ボディビルダーにとって、実際的な利点は次のとおりです。

●除脂肪体重保存カロリー制限-州では

●除脂肪体重の適度な増加規律あるサイクルで3〜6ポンド

●身体機能の向上階段を上る力と-

●無香料エストロゲンに関連する副作用を排除します-

●経口バイオアベイラビリティ、注射の必要性を排除します。

●肝臓のアルキル化がありません。、17 -アルキル化経口薬と比較して肝臓ストレスを軽減します

1 日あたり 25 mg の用量は、一般的に推奨される範囲の上限に相当し、ボディビル用途の「スイート スポット」と考えられています。臨床試験では、高齢者や悪液質の集団において、はるかに低い用量（1～3 mg）で有効性が実証されました。フィジークコミュニティは、健康で訓練された個人の効果を高めるために、単純にこれを 5 ～ 10 倍にスケールします。

●投与スケジュール: オスタリンは半減期が約 24-時間であるため、-1 日 1 回の経口投与のみで済みます。この便利な投与スケジュールにより、1 日を通して安定した血漿濃度が維持されます。血漿中濃度のピークは通常、投与後約 3 時間で達成されます。

●管理: オスタリンは液体とカプセルの両方の形態で入手できます。液体懸濁液は光を避けて室温で保管し、密封すると数か月間安定した状態を保つ必要があります。粉末状の場合は、長期保存の場合、-20 度で保管してください。

●滴定アプローチ: 初めて使用する場合は、耐性を評価するために最初の 1～2 週間は毎日 10～15 mg から始めて、その後 25 mg まで増やすという慎重なアプローチが必要です。-一部のプロトコルでは、3 週間で 10 mg、1 週間で 15 mg、その後残りで 25 mg という段階的な漸増を採用しています。これにより身体が適応し、個人の感受性を識別するのに役立ちます。

●研究用量範囲：より広範な研究コミュニティでは、通常、1日10〜25 mgを6〜8週間のサイクルで使用しており、12週間に及ぶ場合もあります。 25 mg を超える用量は、利益が減少し、副作用が増加するため、一般に推奨されません。

オスタリンを 1 日 25 mg 投与する場合の標準サイクル期間は 8 週間です。この期間により、結果と副作用のバランスが最適化されるようです。 4 ～ 6 週間の短いサイクルが使用されることもありますが、一般に意味のある結果を得るには不十分であると考えられています。一部の上級ユーザーは 10 ～ 12 週間の延長サイクルを採用していますが、抑制リスクが高くなります。

サイクル構造:

●第1週～第8週: オスタリン 25 mg を毎日、毎日同じ時間に摂取

●9～12週目（オプション）: ミニ-PCT プロトコル

●総休暇時間: 別のサイクルを検討する前のサイクルの長さ + PCT 期間

●相乗効果のあるペアリング: オスタリンは、切断段階での脂肪の減少と耐久性を高めるために、GW501516 (カルダリン) と重ねて使用されることがあります。 ただし、スタッキングすると複雑さが増し、副作用が生じる可能性があるため、通常は経験豊富なユーザーのみに推奨されます。

オスタリンの半減期は文献によって多少のばらつきがあり、測定状況に応じて 6 時間から 24 時間の範囲の値が報告されています。-

終末期半減期-: 人間の研究では、排泄半減期は約 14-24 時間です。-この長い半減期により、1 日 1 回の経口投与がサポートされ、安定した血漿濃度が可能になります。-定常状態の濃度は、約 24 時間の半減期に基づいて、毎日の投与から約 5 日以内に達成されます。

プラズマ半減期-: 動物モデルに静脈内投与した後、オスタリンは、他のシアノ/ニトロ置換 SARM の半減期が 2.6{3}}4.0 時間であるのに対し、オスタリンは約 6 時間の血漿濃度低下を示します。

代謝と排泄: オスタリンは主に CYP3A4、UGT1A1、UGT2B7 によって代謝され、エノボサーム グルクロニドが一次代謝産物となります。ラットモデルでは、排泄は主に糞便 (70%) と尿 (21 ～ 25%) を通じて行われます。

実際的な意味: 24-時間の半減期-は、1 日 1 回の投与で 1 日を通して効果的な血中濃度が維持されることを意味します。最適な結果を得るには、一貫性が重要であることに変わりはありませんが、短時間作用型化合物を使用する場合に比べて、用量を忘れた場合の影響は小さくなります。

SARM にはしばしば「穏やかな」評判が付きまといますが、毎日 25 mg のオスタリンは内因性テストステロン生成を抑制します。抑制の程度は用量に依存します--用量が多いほど、より顕著な抑制が得られます。アナボリックステロイドの使用後に起こるものと比べて抑制は最小限ですが、これは現実のものであり、注意が必要です。

PCTが必要な場合: 4 週間を超えたサイクルでは、3 ～ 4 週間の「ミニ」PCT が推奨されます。 25 mg/8 週間サイクルの場合は、PCT を強くお勧めします。より低い用量（例、10 mg / 8 週間）でのより短いサイクルでは、自然検査のサポートのみで回復する可能性がありますが、回復状態を判断する唯一の決定的な方法は血液検査です。

PCTプロトコル:

SERM-ベースのミニ-PCT: 最も一般的なアプローチは、ノルバデックス (タモキシフェン) またはクロミッド (クロミフェン) を使用します。

ノルバデックスプロトコル: 20/20/10/10 (4 週間、1 日あたり mg)。第 1 週目: 毎日 20 mg。 2週目：毎日20mg。 3週目：毎日10mg。 4週目：毎日10mg。

クロミッドプロトコル：毎日25mgを4週間摂取します。一部のプロトコルでは、25/25/12.5/12.5 という漸減アプローチが使用されます。

代替のテーパーアプローチ: ユーザーの中には、PCT 中にオスタリンを減量して使用する人もいます (PCT の最初の 1 ～ 2 週間に 25 mg、その後残りに 12.5 ～ 15 mg)。しかし、この実践は回復を促進するのではなく抑制を長引かせる可能性があるため、議論の余地があります。

ナチュラルテストブースター: SERM の代替品ではありませんが、D- アスパラギン酸（毎日 3,000 mg）のような天然サプリメントが PCT 中に補助剤として使用されることがあります。

血液検査の推奨事項: 包括的な血液検査は、ベースライン、周期中期、周期の 4 週間後に実施する必要があります。-主要なマーカーには次のものがあります。

    ●総テストステロンと遊離テストステロン

    ●LH（黄体形成ホルモン）と FSH（卵胞刺激ホルモン）-

    ●敏感なエストラジオール (E2)

    ●完全な脂質パネル

    ●肝酵素：ALT、AST、GGT

    ●全血球計算 (CBC)

PCT期間: ほとんどの PCT プロトコルは 4 週間実行されます。 PCT終了時の血液検査により、自然のテストステロン生産が適切に回復したかどうかが確認されます。

オスタリンは従来のアナボリックステロイドよりも有利な副作用プロファイルを持っていますが、リスクがないわけではありません。

ホルモン抑制: 1 日あたり 25 mg を摂取すると、テストステロン抑制が臨床的に重要になります。ユーザーは、テストステロンの減少に伴う性欲の低下、疲労、気分の変化を経験する可能性があります。

脂質プロファイルの変化: 用量に依存した HDL コレステロールの減少が記録されています。{0}この心血管の危険因子は、ライフスタイル介入による監視と軽減を正当化します。

肝毒性: オスタリンはアルキル化されておらず、経口ステロイドよりも肝毒性が低いと考えられていますが、胆汁うっ滞性肝障害の症例報告が存在します。肝酵素の軽度の上昇が逸話ログで報告されています。

ブランド	ストロムスク
商号	エノボサーム、GTx-024; MK-2866;オスタリン; S-22
CAS	841205-47-8
モル質量	389.334
式	C19H14F3N3O3
純度	98%以上
外観	25mg*100

 

 

ご要望がございましたら、お問い合わせください

メールアドレス: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
電報: +86-15871669785

   

                                  

 

テストステロンやアナボリックステロイドとは異なり、オスタリンはエストロゲンに芳香化したり、DHTに変換したりしないため、脱毛や前立腺肥大などのアンドロゲン性副作用のリスクが軽減されます。オスタリンをユニークなものにしているのは、その広範な臨床背景です。第 II 相および第 III 相試験では、筋肉消耗状態に苦しむ人々の除脂肪体重を増加させ、身体能力を向上させることが示されました。-

人気ラベル: 高品質ストロムスク mk2866 (オスタリン) 25mg * 100 ボディビルディング cas:841205-47-8、中国高品質ストロムスク mk2866 (オスタリン) 25mg * 100 ボディビルディング cas:841205-47-8 メーカー、サプライヤー、工場