トレミフェン(フェアストン)ボディービル用 CAS:89778-27-8

とは何ですかトレミフェン?

男性のテストステロンレベルは10代後半にピークに達し、30代半ばまでに毎年約1％ずつ減少し始めます。トレミフェンは、テストステロン補充療法（TRT）を使用せずにテストステロンを増加させるために使用できる薬です。トレミフェンが精子数を増加させる可能性があるという証拠もいくつかあります。

トレミフェンがどのように作用するか、他のテストステロン製品とどのように比較するか、薬を服用する際に何が予想されるかを知るために読んでください。

●トレミフェンは選択的エストロゲン受容体調節因子（SERM）で、精子の質を損なうことなくエストロゲンをブロックしてテストステロンを増加させます。

●研究により、トレミフェンが精子数、精子の運動性、精子の形態を改善しながら、テストステロンを20-60%増加させることが判明しました。

●トレミフェンのその他の利点としては、骨密度の増加、脂質プロファイルの改善、がんリスクの低下などが挙げられます。

●副作用としては、視覚異常、発汗、紅潮、ドライアイなどが考えられます。

クロミフェン (クロミッド) やエンクロミフェンなどの薬剤と同様に、クエン酸トレミフェンは、選択的エストロゲン受容体調節剤 (SERM) として知られる薬剤のクラスに属します。主に閉経後の女性の進行性乳がんの治療に使用されますが、男性のテストステロンを増加させるために適応外でも使用され、前立腺がんのリスクを軽減する可能性について研究されています。

他のSERMと同様に、トレミフェンは脳内の視床下部のエストロゲン受容体に結合し、エストロゲンが十分に摂取できていないと体を騙します。その結果、体は黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の生成を増やし、精巣を刺激してテストステロンと精子をより多く生成します。

多くの研究により、トレミフェンが精子の質を損なうことなくテストステロンレベルを大幅に上昇させることがわかっています。

精子数が少ない男性を対象にタモキシフェン、トレミフェン、ラロキシフェンの3つのSERMを比較したこの研究では、60mgのトレミフェンを3か月間摂取したところ、総テストステロンが54%増加しました。 LH および FSH レベルの大幅な増加も認められました。

精子数が少ない男性を対象とした別の3か月の研究では、トレミフェンの投与によりFSH、テストステロン、SHBG、およびインヒビンBレベルが大幅に増加することがわかりました。精巣に対する「直接的な有益な効果」により、総Tレベルは約40-50%上昇しました。

また、前立腺がんのリスクが高い男性を対象としたある研究では、トレミフェンを毎日投与すると、目立った副作用はなく、LH および FSH レベルが上昇するとともに、総 T 値が 20-60% 増加し、遊離 T 値が 20% 増加しました。

トレミフェンは、T レベルの上昇に加えて、精子の数と質を改善することも示されています。精子数が少ない男性を対象とした上記の研究では、トレミフェンは 3 か月間にわたって精子数、精子の運動性、および精子の形態に大幅な改善をもたらしました。これは、ゴナドトロピン分泌の増加と薬の精巣への直接的な影響によって促進されました。その結果、治療終了から2か月以内に22人の男性のパートナーが妊娠に至りました。

トレミフェンを摂取することによる他の利点として報告されているものには、次のようなものがあります。

●骨密度の増加: トレミフェンが骨密度を大幅に増加させることがいくつかの研究で示されています。前立腺がんのアンドロゲン除去療法（ADT）を受けている男性を対象とした研究では、この薬によりプラセボと比較して腰椎、股関節、大腿骨頸部の骨密度が増加しました。

●脂質プロファイルの改善: 前立腺がんのADTを受けている男性を対象とした別の研究では、トレミフェンを服用すると、1年間の治療期間中に総コレステロール、LDL（悪玉）コレステロール、トリグリセリドが減少し、HDL（善玉）コレステロールが増加しました。

●がんリスクの減少：健康な高齢者を対象とした研究では、トレミフェンはインスリン様成長因子（IGF-I）を20％減少させ、これはがん治療の観点から「好ましい」と考えられました。研究者らは、脳、骨、筋肉などの組織を保護する可能性にも注目しました。

TRT は通常、低テストステロンに対する第一選択の治療法と考えられていますが、不妊症を含む多くの副作用と関連しています。トレミフェンやエンクロミフェンなどの SERM は、生殖能力を損なうことなくテストステロンを改善したい男性に最適です。上記で証明されているように、SERM には精子の数と質をさらに改善するという追加の利点もあります。また、TRT の代替品を調査した研究では、SERM がわずか 4 週間でテストステロンを増加させる効果があることが判明しました。

さらに、TRT はテストステロンを合成的に置き換えることにより、テストステロンを生成する体の能力を遮断し、通常は依存症につながります。トレミフェンのようなSERMは、体が自身のテストステロンをより多く生成するよう促し、置き換えるのではなく回復させます。

TRT のその他の一般的な副作用には、精巣の縮小、座瘡、心臓血管の問題、睡眠時無呼吸の悪化、前立腺の非癌性増殖などがあります。ただし、テストステロンが低い場合は、段階的に移行する限り、TRT から SERM に移行することは可能です。

トレミフェンは SERM タモキシフェンと構造的に似ており、塩素原子が 1 つだけ異なります。これら 2 つの薬剤は、別の SERM ラロキシフェンと比較した場合、ゴナドトロピン レベルの増加において優れていることが示されています。しかし、いくつかの動物実験では、慢性的な高用量のタモキシフェンには肝発がん性があるが、トレミフェンには肝発がん性がないことが判明しています。この発見が人間に関連があるかどうかは完全には解明されていません。

さまざまなSERMを比較した2021年の研究でも、タモキシフェンは不妊症に悩む男性にとって有意な効果は見られなかった。しかし、トレミフェンとエンクロミフェンは、3 か月の治療で生殖能力を改善しました。クロミフェンも生殖能力の改善に効果があることが判明しましたが、それは6～9か月の治療後でした。

トレミフェンの服用により起こり得る副作用としては、次のようなものがあります。

●視力の異常（一時的な失明を含む）

●発汗

●顔の紅潮

●ドライアイ

●むくみ

トレミフェンのような薬の服用は、テストステロンを増加させるための潜在的な選択肢の 1 つにすぎません。簡単なライフスタイルを変えることも、正常なテストステロンレベルをサポートするのに役立ちます。これには以下が含まれます。

●定期的に運動し、健康的な体重を維持する。

●栄養のある食事を心がける

●アルコール摂取量を減らす

●禁煙

●十分な睡眠をとる

●ストレスレベルの軽減

●プラスチックを避け、BPAおよびPFAフリーの製品を選択する

TRT の開始やテストステロン レベルを上げる薬の服用を考えている場合は、マキシマス テストステロン プロトコルがどのように役立つかを調べてください。 SERM クエン酸エンクロミフェンで構成されるキング プロトコルは、古い代替品に伴う有害な副作用なしに、テストステロンを 1.5-2.5 倍高めることが臨床的に証明されています。

疲労や性欲の低下などのテストステロン低下の症状を経験している場合でも、単に安全にテストステロンを増やす利点を体験したい場合でも、テストステロンを高める方法について詳しく学びましょう。

商号	ファレストン、(Z)-トレミフェン; 4-クロロタモキシフェン; 4-CT;アカポデン; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680
ケース	89778-26-7
モル質量	405.97
式	C26H28CLNOの
純度	98%以上
外観	白色の結晶性粉末

 

 

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トレミフェンは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) であり、エストロゲン受容体陽性乳がんの治療に使用される非ステロイド性抗エストロゲン薬です。タモキシフェンと同様に、トレミフェンは、SERM の第一世代トリフェニルエチレン誘導体化学クラスの一部です。

トレミフェンは組織特異的な作用を持っています。心血管系および骨組織に対してエストロゲン様（アゴニスト）活性があり、子宮組織に対して弱いエストロゲン様作用がありますが、乳房組織に対しては抗エストロゲン様（エストロゲンアンタゴニスト）活性もあります。

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