
クエン酸トレミフェン
ファレストンなどの商品名で販売されているトレミフェンは、閉経後の女性の進行性乳がんの治療に使用される薬剤です。 選択的エストロゲン受容体調節物質(SERM)として知られる薬物のクラスに属します。
ファレストンなどの商品名で販売されているトレミフェンは、閉経後の女性の進行性乳がんの治療に使用される薬剤です。 選択的エストロゲン受容体調節物質(SERM)として知られる薬物のクラスに属します。

医療用途
乳がん治療: トレミフェンは、閉経後の女性におけるホルモン受容体陽性乳がんの治療選択肢として使用されます。 乳房組織のエストロゲン受容体に結合することで作用し、それによってエストロゲンの影響を遮断し、エストロゲン依存性の乳がん細胞の増殖を阻害します。
アジュバント療法: トレミフェンは、初期段階のホルモン受容体陽性乳がんの手術後のアジュバント療法として一般的に処方されます。 がん再発のリスクを軽減し、全生存期間を改善するために使用されます。
転移性乳がん:トレミフェンは、他のホルモン療法で病気の進行を経験した閉経後の女性の進行性または転移性乳がんの治療にも使用できます。 病気の進行を遅らせ、症状を軽減するのに役立つ可能性があります。
適応外使用: これらの適応症については承認されていませんが、トレミフェンは適応外使用の可能性について研究されています。 たとえば、女性化乳房(男性の乳房組織の肥大)の治療、男性不妊症、骨粗鬆症の予防について研究されています。
この適応症に対してはタモキシフェンと同等の有効性を示します。 トレミフェンは乳房痛の治療に効果的であることがわかっており、この症状に対してはタモキシフェンよりも効果的な薬剤となる可能性があります。 また、タモキシフェンと比較して、骨ミネラル密度およびコレステロールやトリグリセリドのレベルを含む脂質プロファイルに対して優れた効果をもたらします。 トレミフェンは、男性の女性化乳房の症状を大幅に改善することが報告されています。
薬力学
トレミフェンは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 つまり、エストロゲン受容体(ER)の選択的混合アゴニスト-アンタゴニストであり、一部の組織ではエストロゲン様作用を示し、他の組織では抗エストロゲン様作用を示します。 この薬は骨にエストロゲン様作用、子宮と肝臓に部分的エストロゲン様作用、乳房に抗エストロゲン様作用があります。
作用機序
他の SERM と同様に、トレミフェンは標的組織に応じてエストロゲン効果と抗エストロゲン効果の両方を発揮します。 乳房組織ではエストロゲンアンタゴニストとして作用し、がん細胞の増殖を阻害しますが、他の組織ではエストロゲンアゴニストとして作用する可能性があります。
臨床データ
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商品名 |
ファレストン |
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ほかの名前 |
(Z)-トレミフェン; 4-クロロタモキシフェン; 4-CT; アカポデン; CCRIS-8745; FC-1157; FC-1157a; GTx-006; NK-622; NSC-613680 |
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CAS |
89778-26-7 |
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モル質量 |
405.97 |
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MF |
C26H28ClNO |
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純度 |
98パーセント以上 |
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外観 |
白色結晶質粉末 |
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フェアストンってどんな薬ですか?
ファレストンはトレミフェンという薬の商品名です。 これは、非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) です。 SERM はさまざまな組織のエストロゲン受容体に結合する薬物の一種で、標的組織に応じてエストロゲン アゴニストとアンタゴニストの両方として作用します。 ファレストン(トレミフェン)は、主に閉経後の女性のホルモン受容体陽性乳がんの治療に使用されます。 乳房組織におけるエストロゲンの影響をブロックし、エストロゲン依存性の乳がん細胞の増殖を阻害する能力があるため、抗エストロゲン薬として分類されています。
クエン酸トレミフェンは何に使用されますか?
ファレストンという商品名で販売されているクエン酸トレミフェンは、主に閉経後の女性のホルモン受容体陽性乳がんの治療に使用されています。 クエン酸トレミフェンの主な用途は次のとおりです。
乳がんの治療: クエン酸トレミフェンは、閉経後の女性のホルモン受容体陽性乳がんの治療に処方されています。 乳房組織のエストロゲン受容体に結合し、エストロゲンの影響をブロックすることによって作用します。 これは、エストロゲン依存性の乳がん細胞の増殖を阻害します。
アジュバント療法: クエン酸トレミフェンは、早期ホルモン受容体陽性乳がんの手術後のアジュバント療法として一般的に使用されます。 がん再発のリスクを軽減し、全生存期間を改善するのに役立ちます。
転移性乳がん:クエン酸トレミフェンは、他のホルモン療法で病気の進行を経験した閉経後の女性の進行性または転移性乳がんの治療にも使用できます。 病気の進行を遅らせ、症状を軽減するのに役立つ可能性があります。
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