プロカイン CAS:59-46-1

プロカインはアミノエステル系の局所麻酔薬です。 主にペニシリンの筋肉内注射の痛みを軽減するために使用され、歯科でも使用されます。 ノボカインという商品名が広く普及しているため、一部の地域ではプロカインを総称してノボカインと呼んでいます。 それは主にナトリウムチャネルブロッカーとして作用します。 現在、交感神経遮断作用、抗炎症作用、灌流促進作用、気分高揚作用により、一部の国で治療に使用されています。

プロカインは、アミロカインの直後の 1905 年に初めて合成されました。 これはドイツの化学者アルフレッド・アインホルンによって作成され、ラテン語の nov- (新しいという意味) と麻酔薬として使用されるアルカロイドの一般的な語尾である -caine からこの化学物質にノボカインという商品名を与えました。 外科医ハインリッヒ・ブラウンによって医療用途に導入されました。 アミロカインとプロカインが発見される前は、コカインが最も一般的に使用されていた局所麻酔薬でした。 アインホーンは自分の新しい発見が切断に使用されることを望んでいたが、外科医は全身麻酔を好みました。 しかし、歯科医はそれが非常に有用であると感じました。

塩酸プロカインは末梢神経に作用して伝導遮断作用を生じます。 それは濃度勾配に依存して神経細胞膜を拡散的に透過し、内部のナトリウムイオンチャネルをブロックし、神経細胞の興奮閾値を上昇させ、興奮性と伝導性を失います。 情報配信がブロックされました。 塩酸プロカインは、運動神経よりも感覚神経に、太い線維よりも細い線維に強い影響を与えます。 塩酸プロカインには、抗不整脈、抗けいれん、抗炎症、冠動脈拡張作用もあります。

毒性が低く、一般的に使用される局所麻酔薬の 1 つです。 本剤は親油性が低く、粘膜への浸透力が弱い短時間作用型のエステル型局所麻酔薬です。 通常、局所麻酔には使用されませんが、浸潤麻酔、伝導麻酔、くも膜下麻酔、硬膜外麻酔には局所注射がよく使用されます。 注射後 1-3 分後に効果が現れ、30-45 分間持続します。

エピネフリンを追加すると、維持時間を 20% 延長できます。 プロカインは血漿中のエステラーゼによって加水分解され、パラアミノ安息香酸 (PABA) とジエチルアミノエタノールに変換されます。 前者はサルファ剤の抗菌作用に抵抗する可能性があるため、サルファ剤との併用は避けるべきである。 プロカインは、損傷した領域の局所的なシールにも使用できます。 過剰摂取は中枢神経系や心血管反応を引き起こす可能性があります。 場合によってはアレルギー反応を引き起こす可能性があるため、薬を服用する前に皮膚アレルギー検査を行う必要がありますが、皮膚検査が陰性であってもアレルギー反応が起こる可能性があります。 この薬にアレルギーがある人は、代わりにクロロプロカインとリドカインを使用できます。

塩酸プロカインは、体内で主に肝臓によって加水分解されて p-アミノ安息香酸とジエチルアミンになります。 前者はグリシンと結合して尿中に排泄され、後者はアセチル化またはメチル化されて尿中に排泄されます。 塩酸プロカインの消失半減期は 1.5 ～ 2 時間で、肝臓の血流、肝機能、血漿コリンエステラーゼ活性の影響を受けます。

塩酸プロカインは主に浸潤麻酔、カテーテルブロック、脊椎局所麻酔に使用されます。 一般的に使用される濃度 0.25% ～ 1% の水溶液には、局所作用時間を延長するためにエピネフリンなどの血管収縮薬を添加できます。 塩酸プロカインは、不整脈、てんかん重積状態、および急性心筋梗塞の補助治療としても使用できます。

塩酸プロカインを他の局所麻酔薬と組み合わせると、局所麻酔効果を強化または延長できますが、毒性反応のリスクも高まります。 塩酸プロカインを抗不整脈薬、β遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、ジゴキシンなどと組み合わせると、心臓抑制効果が高まる可能性があります。 塩酸プロカインと抗けいれん薬、バルビツール酸塩、クロルプロマジンなどを併用すると、中枢神経系抑制作用が増強されることがあります。 塩酸プロカインとエピネフリンを併用すると、局所作用が長引く可能性がありますが、不整脈のリスクも増加します。 塩酸プロカインをチオ硫酸ナトリウムなどの還元剤と組み合わせると、加水分解の失敗が加速する可能性があります。

局所注射: 注射の濃度は主に 0.25%-0.5% で、投与量は症状のニーズによって異なりますが、1 時間あたり 1.5g を超えてはなりません。 麻酔時間が短い場合は、効果を延長するために少量のエピネフリン (1; 1) を追加できます。 歯科麻酔では、2% ～ 4% の溶液濃度が使用されることがあります。
予防
1. 高濃度が誤って血管内に注入されると、落ち着きのなさ、浮遊感、めまい、錯乱、口周囲の感覚異常、耳鳴り、顔面や遠位四肢の震えなどを引き起こす可能性があります。 その後、強直間代けいれんが起こることがあります。 血漿濃度が非常に高い場合、呼吸を阻害し、呼吸停止を引き起こす可能性があります。
昏睡。

2. 過剰に摂取すると、吐き気、発汗、脈拍数、呼吸困難、顔面紅潮、せん妄、興奮、けいれんを引き起こすことがあります。 けいれんはアモバルビタールを静脈内注射することで軽減できます。
3. 脊椎麻酔中は血圧が低下することがよくありますが、麻酔前にエフェドリン 15 ～ 20 mg を筋肉内注射すると血圧が低下します。
4. アナフィラキシーショックが起こることがあるため、投薬前に患者のアレルギー歴を尋ね、以下の患者には皮内検査（0.1mlの0.25%溶液の皮内注射）を実施する必要があります。アレルギー体質。
5. 局所麻酔効果が低下する可能性があるため、ブドウ糖溶液との適合性は適していません。

喀血の治療
プロカインを静脈内に注入すると、末梢血管が拡張し、心臓に戻る血液の量が減少します。 肺結核喀血患者に点滴注入すると、肺内の毛細血管が拡張し、肺循環の抵抗が減少するため、肺動脈圧が低下し、肺の血流が減少し、止血が行われます。 李芙蓉ら。 は、肺結核と大量の喀血を患う16人の患者が治療を受けたと報告した。 方法: プロカインを、生理食塩水で 200 ml の 0.25% 溶液に調製し、1 日 1 回、20 ～ 40 滴/分の点滴速度で、喀血が止まるまで調製しました。 結果: このグループの 16 人の患者のうち、12 人が著しく効果があり、3 人が効果があり、1 人は効果がありませんでした (6.2%)。 合計有効率は９３．８％であった。
プロカインは、経穴注射によって経穴に継続的な良性の刺激を与え、24 時間以内に一定の「針の感触」を維持し、出血を止めるという目的を達成するために適度な「血管収縮状態」を作り出すことができます。 Liu Liping 氏は、肺疾患による喀血患者 52 人を 4ml の 2% プロカイン注射で治療したと報告しました。 両側の内関点を取り、1日1回、それぞれ1.5〜2m1を注入します。 【結果】著効 29 例、有効 15 例、合計有効率 84.6%、無効 8 例、15.33%であった。

商号	安息香酸、4-アミノ-、2-(ジエチルアミノ)エチルエステル; 4-アミノ安息香酸2-ジエチルアミノエチルエステル; プロカイン; ノボカイン
CASの	59-46-1
モル質量	236.315
MFの	C13H20N2O2
純度	99%以上
外観	白い結晶

 

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プロカインが最もよく使われる認知症、加齢に伴う記憶力や思考力の低下、生活の質などの症状に対するアンチエイジング剤として、しかし、これらの用途を裏付ける十分な科学的証拠はありません。 プロカインは処方箋のみの注射として局所麻酔に使用されます。

 

 

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