プレガバリン粉末治療神経障害性疼痛CAS：148553-50-8
神経障害に起因する複雑な慢性疾患である神経障害性疼痛は、従来の鎮痛薬{.プレガバリン（GABA）の合成誘導体であるプレガバリンに耐性があるため、管理に大きな課題をもたらします。現在の臨床診療に合わせた新鮮な洞察を提供.
プレガバリンとは何ですか？
化学的に（s）-3-（アミノメチル）-5-メチルヘキサン酸として化学的に知られているプレガバリンは、GABA .の親油性類似体であり、GABA受容体に結合することはありませんが、標的化されたカルシウムチャネル（VGCCS）に結合することはありません。 2-ΔSubunit.このメカニズムは興奮性神経伝達物質のリリースを減少させます（e {.} g {.、グルタミン酸、物質P）、損傷した神経の低酸化性を減衰させます。乱用の可能性が低いため.
主な機能：
●高いバイオアベイラビリティ：ガバペンチンとは異なり、食物摂取に関係なく〜90％の吸収.
●線形薬物動態：用量比例血漿濃度、用量の簡素化.
●腎排泄：90％排泄されずに排泄され、腎障害の用量調整が必要.
●迅速な発症：1週間以内に症状の緩和、4〜6週間でのピーク有効性.
神経障害性疼痛への応用
プレガバリンはFDAが承認しています：
●糖尿病末梢神経障害（DPN）：燃えている痛みと照明の痛みを軽減する.
●甲状腺下神経痛（PHN）：シングル後の残留痛を緩和する.
●脊髄損傷の痛み：運命的な感覚を管理する.
●線維筋痛症：中央感作に適していない.
新しい用途：
●化学療法による神経障害（CIN）：タキサン/プラチン毒性を緩和することが示されています.
●三叉神経痛：カルバマゼピンが失敗したときの補助療法.
代替案よりも利益
●優れた有効性：メタ分析は、ガバペンチンの場合は7 . 7対. 13.9のNNT（治療に必要な数）を示しています。
●非オピオイド：呼吸抑制と依存症のリスクを避ける.
●マルチモーダルアクション：下流のGABA作動効果を介して併存不安と不眠症に対処する.
●忍容性：薬物相互作用の少ない（CYP450を介した肝臓の代謝なし）.
投与量と管理
●開始：1日2回（150 mg/日）75 mg、1週間以内に300 mg/日に滴定.
●最大用量：600 mg/日（300 mg入札）、300 mgで十分な.で十分ですが
●腎調整：
○CRCL 30–60 ml/min：75–300 mg/day .
○CRCL 15–30 ml/min：25–150 mg/day .
○血液透析：透析後の補足用量.
特別な集団：
●高齢者：めまいを最小限に抑えるために50 mgの入札から開始.
●小児科：自殺リスクのために18歳未満ではない.
治療サイクルと期間
●急性期（1〜4週目）：鎮静/体重増加を監視する際に効果的な用量に滴定します.
●メンテナンス（1〜6か月）：VAS（視覚アナログスケール）を使用した痛みの軽減を評価.中断の場合<30% improvement.
●長期使用：毎年再評価します。緩やかなテーパー（1週間以上）離脱を回避する（不眠症、高血圧症）.
薬物動態：半減期と意味
●半減期：6 . 3時間、入札/TID投与が必要です。
●定常状態：24〜48時間で達成.
●吸収：1 . 5時間のピークプラズマ濃度（CMAX）。
●配布：99％unbound、血液脳関門を効率的に交差させる.
薬物療法上の考慮事項（PTC）
●禁忌：
○過敏症反応（血管浮腫、スティーブンスジョンソン症候群）.
○チアゾリジンジオン（流体保持の悪化）での付随的な使用.
●注意事項：
○自殺：特に青年での気分の変化を監視する.
○末梢浮腫：心不全患者で一般的な.
○ミオパシー：まれですが、クレアチンキナーゼの上昇にリンクされています.
●薬物相互作用：
○CNS抑制剤：オピオイド/ベンゾジアゼピンによる相乗的な鎮静.
○アルコール：認知障害を増強する.
新しい洞察と臨床真珠
●遺伝的多型：CACNA2D1遺伝子のバリアントは、応答を予測する場合があります（30％非応答者）.
●コンボ療法：難治性の場合のデュロキセチンまたは局所カプサイシンとの相乗.
●費用対効果：ジェネリック製剤は、費用を70％vs .ブランドLyrica®.
臨床データ
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商号 |
Lyrica、3- Isobutyl gaba、（S）-3- Isobutyl - -アミノ酪酸 |
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CAS |
148553-50-8 |
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モル質量 |
159.229 |
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式 |
C8H17いいえ2 |
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純度 |
98％以上 |
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Apprarance |
白い結晶性粉末 |
どんなニーズでも、お問い合わせください
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電報：+86-19128233885
結論
異常な神経シグナル伝達に関するプレガバリンの標的作用は、神経障害性疼痛管理のパラダイムシフトを提供します.一方、その利点は実質的で賢明な使用依存性と併存疾患を最適化し、結果を最適化します.将来の研究を促進するための将来の研究を強化するために、{3}}将来の研究を強化するかもしれません。レジメン.
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