乳がんに対するエキセメスタン（アロマシン） CAS:107868-30-4

エキセメスタンは、特にアロマシンという商品名で販売されており、乳がんの治療に使用される薬です。 これは、アロマターゼ阻害剤として知られる抗エストロゲンの一種です。 一部の乳がんは増殖にエストロゲンを必要とします。 これらのがんはエストロゲン受容体 (ER) を有しており、ER 陽性と呼ばれます。 これらは、エストロゲン反応性、ホルモン反応性、またはホルモン受容体陽性と呼ばれることもあります。 アロマターゼはエストロゲンを合成する酵素です。 アロマターゼ阻害剤はエストロゲンの合成を阻害します。 これによりエストロゲンレベルが低下し、がんの増殖が遅くなります。

多くの乳がんは、女性ホルモンのエストロゲンとプロゲステロンによって増殖が刺激されます。 これらの乳がんは、ホルモン感受性またはホルモン受容体陽性と呼ばれます。 これらのホルモンの影響をブロックすることで、乳がんを治療できる可能性があります。

閉経した女性では、主にアンドロゲン（副腎によって生成される性ホルモン）がエストロゲンに変化することによってエストロゲンが生成されます。 このプロセスは芳香化と呼ばれ、主に脂肪組織、筋肉、皮膚で起こります。 それにはアロマターゼと呼ばれる特定の酵素が必要です。

エキセメスタンは芳香化のプロセスをブロックします。 そのため、体内のエストロゲンの量が減少します。 早期乳がんの場合、エキセメスタンの摂取は乳がんの再発を防ぐのに役立ちます。 進行した乳がんでは、がん細胞の増殖が遅くなるか、完全に増殖が停止することがあります。

 

 

 

アロマシンは自殺作用のあるアロマターゼ阻害剤 (AI) であり、アロマターゼ酵素が結合すると永久に無効化します。 わかりやすく言えば、アロマシンは現在結合している酵素のリバウンドを防ぎます。これがこの薬をレトロゾールやアリミデックスと区別するものです。 他の AI を使用すると、エストロゲンの芳香化を一時的に停止しますが、使用を中止すると同じ酵素がリバウンドして、いわゆる「エストロゲン リバウンド」を引き起こす可能性があります。 これは、一部のアナボリックステロイドユーザーが他の AI を使用したときにサイクル後に女性化乳房 (雌乳) を経験する理由を説明します。 乳がん患者に関する研究では、アロマシンがエストロゲンレベルを最大85%低下させることが示されています。

アロマシンは1日1回服用する錠剤です。 ジェネリック医薬品として入手可能です。

早期乳がんと診断された場合は、タモキシフェンを 2 ～ 3 年間服用した後、アロマシンに切り替え、合計 5 年間連続してホルモン療法を受けます。

進行期の乳がんと診断された場合、タモキシフェンによる治療後にがんが増殖した場合には、アロマシンを服用します。 薬の効果が得られている限り、アロマシンを服用することになります。

アロマシンを服用している場合、避けるべき特定の薬やサプリメントがあります。

CYP3A4 誘導剤と呼ばれる種類の薬は、アロマシンの効果を低下させるため、服用しないでください。 このクラスの医薬品には、結核の治療に使用される抗生物質であるリファメート (化学名: リファンピン) や、てんかん患者の特定の種類の発作を制御するために使用されるカルバトロール (化学名: カルバマゼピン) が含まれます。 ハーブサプリメントであるセントジョーンズワートもCYP3A4誘導剤とみなされているため、アロマシンと一緒に摂取しないでください。

 

 

特定のアナボリックアンドロゲンステロイド (AAS) は体内でエストロゲンに変換されます。 すべてのテストステロン エステル、ナンドロロン、ダイアナボル、ボルデノンが例です。 管理しない場合、ユーザーは女性化乳房 (雌乳)、水分貯留、血圧、心臓の問題など、いくつかの種類のエストロゲンの副作用を発症するリスクを負います。 エストロゲンが制御不能になると、ドミノ効果が発生する可能性があります。 2 ガロンの水を一日中持ち歩くことを想像してみてください。

ユーザーは、倦怠感や疲労感、血圧の上昇、モチベーションの低下に気づくことがあります。 これらの副作用は、そもそもステロイドを投与する目的を無効にしてしまいます。 さらに、エストロゲンレベルが高いと、生理周期から外れると、体の自然なテストステロンレベルの回復が妨げられます。

一方で、エストロゲンを過剰に除去する過酷な AI を実行すると、性欲や気分に悪影響を及ぼし、関節が乾燥する可能性もあります。 アロマシンは自殺アロマターゼ阻害剤であるため、用量を制御し、自分の周期に合わせて調整するように努める必要があります。 ステロイドサイクル全体を考慮せずに、ただランダムに投与量を使用しないでください。

 

 

レトロゾール（レトロ）は、強すぎて刺激が強すぎることが知られています。 より高用量のレトロを使用すると、多くのボディビルダーが性欲の低下と軽度のうつ病を訴えます。 これは、レトロゾールの使用により脳内のアロマターゼが無効になるためです。 周期中にエストロゲンを制御することは重要ですが、エストロゲンを不自由にしてはいけません。そうしないと、望ましくない側面に直面する可能性があります。 エストロゲンは女性ホルモンですが、男性が機能するにはエストロゲンが必要です。 アリミデックスと同様に、letro も自殺願望のある AI であることを誇ることはできません。

 

 

これは個人に依存し、またその人が使用する芳香化合物の量にも依存します。 一般に、適切な開始用量は 12.5mg ED (毎日) または 25mg EOD (隔日) です。 ユーザーは血液検査を利用して、選択した開始用量で体がどのように反応するかを確認し、必要に応じて調整する必要があります。 経験豊富なアナボリックステロイドユーザーは通常、好みの用量を見つけて、問題なくそれを使い続けるでしょう。 すでに述べたように、関節の問題に気づき始めたら、用量を減らす必要があります。 一方で、乳房の腫れや敏感さ、水分の滞留など、エストロゲンに関連する側面に気づき始めた場合は、投与量を増やす時期です。

 

 

文献によると、半減期は 25-27 時間です。これは、この薬を 1 日おきまたは 1 日 1 回服用するだけで簡単に済むことを意味します。

エストロゲン受容体陽性の早期乳がんを患っている閉経後の女性に対する補助療法。2～3年間タモキシフェンを投与され、合計5年間の連続補助ホルモン療法を完了するためにアロマシンに切り替えられます。

タモキシフェン療法後に病気が進行した閉経後の女性における進行性乳がんの治療。

 

 

商品名	アロマシン
他の名前	FCE-24304
CAS	107868-30-4
モル質量	296.410
式	C20H24O2
純度	98%以上
外観	白色の結晶性粉末

 

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タモキシフェンとエキセメスタンはどちらも乳がんの治療に使用される薬剤ですが、作用方法が異なり、異なるクラスの薬剤に属します。

タモキシフェン: この薬は選択的エストロゲン受容体調節物質 (SERM) です。 これは、特定の組織、特に乳房組織のエストロゲン受容体をブロックすることによって機能します。 タモキシフェンは、ホルモン受容体陽性乳がんと診断された閉経前および閉経後の女性の両方に一般的に使用されます。 エストロゲンに依存して増殖するがん細胞の増殖を防ぐのに役立ちます。

エキセメスタン: この薬物はアロマターゼ阻害剤と呼ばれるクラスに属します。 アロマターゼ阻害剤は、体内でアンドロゲンをエストロゲンに変換する酵素アロマターゼを阻害することで作用します。 エキセメスタンは通常、ホルモン受容体陽性乳がんを患う閉経後の女性に対し、一定期間のタモキシフェン療法を完了した後に使用されます。 閉経後の女性のエストロゲンの生成を減少させ、それによって癌細胞の増殖に対するエストロゲンの寄与を阻害します。

本質的に、どちらの薬剤も乳がんの治療に使用されますが、タモキシフェンはエストロゲンが受容体に結合するのをブロックすることで作用し、エキセメスタンは体内のエストロゲンの生成を減少させることによって作用します。 これらは、閉経状態やがん診断の詳細に基づいて、治療のさまざまな段階で、またはさまざまな患者集団で使用される場合があります。

 

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