テサモレリン粉末 CAS:218949-48-5

    テサモレリンとは何ですか?

テサモレリンはカナダのTheratechnologies社によって製造されており、EgriftaおよびEgrifta SV（SV=小容量）という商標名で販売されています。

両者の主な違いは、Egrifta SV には濃度が 2 倍含まれているのに、再構成後の容量は同じであることです。そのため、患者は皮下注射する量が大幅に少なくなります。これにより、注射のプロセスがより簡単になり、痛みも少なくなります。

テサモレリンは、点鼻薬の形で違法に製造されていることもあります。これらの製品は品質管理の対象ではないため、ペプチドが含まれているかどうかは不明ですが、含まれていたとしても、テサモレリンが鼻粘膜から吸収されるかどうかは不明です。分子量が大きいため、鼻粘膜からの吸収が悪い可能性があります。

テサモレリンは、下垂体機能が保たれている人の HGH の自然な合成を刺激することができ、他の GHRH 模倣薬に比べてはるかによく研究されています。

例えば、複数の臨床研究により、HIV などの症状における異常な脂肪分布を逆転させるのに非常に効果的であることが示されています。

その結果、FDAがHIV患者の治療薬としてテサモレリンを承認脂肪異栄養症も患っている患者も対象となります。現在、これがテサモレリンの使用に関して FDA が承認した唯一の適応症です。

脂肪異栄養症は、抗レトロウイルス療法（ART）を受けている HIV 感染者に発生する可能性がある症状ですが、感染自体の結果として発生することもあります。

体脂肪の分布の変化が特徴で、皮膚など一部の領域では皮下脂肪が失われ、背中上部、腹部、内臓（内臓脂肪）など他の領域では脂肪が蓄積されます。

内臓脂肪が過剰に蓄積した結果、HIV 患者はインスリン抵抗性と心臓病のリスク増加に関連するメタボリック シンドロームを発症することもよくあります。

この症状の正確な原因は不明ですが、科学者たちは、成長ホルモン系に関連する神経ホルモンの調節不全が、これらの衰弱性症状を引き起こす役割を果たしていると考えています。

テサモレリンはこれらの患者の GH レベルを上昇させ、腹部の脂肪分解を刺激し、脂肪分布を改善し、内臓周囲の脂肪沈着を減少させます。

研究報告によると、テサモレリン療法を 12 か月間受けると、内臓脂肪が平均 18% 減少し、HIV 患者にも忍容性が高いことが示されています。ただし、テサモレリンは HGH を生理学的限界を超えて増加させることはできないことに留意することが重要です。

比較すると、高用量の HGH 注射療法では、血清レベルの大幅な上昇と、より迅速な結果がもたらされます。

研究によると、1日6mgのHGHを摂取すると、わずか3か月で内臓脂肪がなんと42%減少するという。しかし、このような量を摂取すると、副作用のリスクも大幅に高くなる。

テサモレリンは皮下注射する必要があり、注射に最も適した部位は腹部の皮膚です。

注射部位はおへそから少なくとも 2 インチ (5 cm) 離れた場所を選ぶことが重要です。おへそや、瘢痕組織、あざ、発赤、感染、炎症のある部位には薬剤を注射しないでください。

テサモレリンは 2 mg のバイアルに入っており、使用前に再構成する必要があります。再構成するには、1 インチ 20- ゲージの針を使用して、薬剤と一緒に提供される滅菌水のバイアルから 0.5 ml をすべて吸い取る必要があります。

次に、泡立ちを避けるために、針を粉末ではなくバイアルの壁に向けて、テサモレリンのバイアルに注入します。

粉末と水がよく混ざるように、バイアルを手で優しく転がしても構いませんが、ペプチドを損傷する可能性があるため、バイアルを振ったり、バイアルでその他の激しい動きをしたりすることは避けてください。

混合後、溶液は透明で無色になり、粒子は含まれなくなります。次に、別の注射器とより小さな針 (1/2 インチ) を使用して皮下注射します。

テサモレリンは滅菌水で溶解したらすぐに使用する必要があり、後で使用するために混合した状態で保存することはできません。

テサモレリンは 1 日 1 回注射する必要があり、服用を忘れないように毎日同じ時間に服用する必要があります。ただし、薬の効果を高める特定の時間帯はありません。

さらに、食物はテサモレリン注射と相互作用しません。

HIV関連脂肪異栄養症におけるテサモレリン療法の標準投与量は1日1回2mgを服用この薬には、1バイアルあたり1mgのEgriftaと、1バイアルあたり2mgのEgrifta SVの2つの強さがあります。

忘れた分を補うために、2 倍の量を服用する必要はありません。代わりに、通常の注射スケジュールに戻るようにしてください。

テサモレリンは健康な肥満者の減量にも効果を検証されており、投与量はやはり 1 日 2 mg でした。

テサモレリンは健康な肥満者の内臓脂肪を減らすことに成功しましたが、皮下脂肪や体重には影響がなかったことに注意することが重要です。

テサモレリンは処方箋が必要な医薬品であるため、合法的な米国の薬局からこの薬を入手するには医師の処方箋が必要です。

HIV 関連脂肪異栄養症による腹部の脂肪過剰など、治療の適応症を満たしている場合、医師はテサモレリンの処方箋を提供します。

しかし、テサモレリンは規制薬物ではないため、適応外処方を検討する医師もいるかもしれません。

テサモレリンは非常に高価であり、30- 日分のテサモレリン 2 mg を 1 日あたり投与すると 7000 ドル以上かかることに注意することが重要です。

価格が高い理由の 1 つは、この薬が元の製造元である Theratechnologies によってまだ特許が保持されているためです。そのため、この薬は Egrifta というブランド名でのみ販売されており、ジェネリックの選択肢はありません。

HIV 関連脂肪異栄養症を管理するためのその他の治療オプションとしては、HIV 治療薬の一部を、この症状を引き起こす可能性が低い新しい薬に変更することや、ライフスタイルの変更などがあります。

筋肉を鍛える運動と健康的な食事を組み合わせると、腹部の脂肪の蓄積を防ぐことができます。また、異常な脂肪沈着を除去し、脂肪萎縮部位にインプラントを挿入する手術を行うこともできます。

過剰な腹部脂肪が原因でインスリン抵抗性が高く、血糖値やコレステロール値が上昇している場合は、医師がメトホルミンやスタチンを処方することもあります。

さらに、下垂体の損傷、活動性悪性腫瘍、テサモレリンに対する既知の過敏症、または妊娠しているなどの禁忌がある場合、医師はテサモレリンの処方や治療を勧めません。内臓脂肪組織を修正しても妊婦には何のメリットもなく、胎児に害を及ぼす可能性があります。

前述のように、研究では、長期のテサモレリン療法が脂肪異栄養症患者の内臓脂肪の減少に非常に効果的であることが示されています。ほとんどの試験では、テサモレリン治療の 3-12 か月後に治療前と比較して臓器脂肪が 10-20% 減少したと報告されています。

研究者らは、この治療法の最初の効果は、毎日注射を12週間続けるとすぐに現れる可能性があり、1日2mgのテサモレリンを服用すると、プラセボと比較して内臓脂肪の減少率が11.3%高くなると報告している。

しかし、これらの研究のいずれも、皮下脂肪レベルや体重に大きな変化があったとは報告していません。したがって、テサモレリンは体重に影響を与えない作用があるため、減量管理には適応されません。

このため、少なくとも科学的研究で報告されている用量では、テサモレリンはボディビルダーなどのアスリートの脂肪減少にはそれほど効果的ではない可能性があります。

テサモレリン療法には、次のような実証済みおよび潜在的な利点があります。

●内臓脂肪を減らす

●筋肉の衰えを軽減する

●除脂肪体重の増加

●HGHとIGF-1レベルを上昇させる

●認知機能を改善する可能性がある

HIV 患者を対象としたほとんどの研究では、除脂肪体重のわずかながら統計的に有意な増加、IGF-1 レベルの上昇、筋肉の消耗の減少も報告されています。

臨床試験によると、テサモレリンを20週間投与すると、健康な高齢者や軽度認知障害のある高齢者の認知機能も改善される可能性があるという。

この研究では、テサモレリンによる 20- 週間の治療後、脳の 3 つの領域すべてで GABA レベルが増加し、前頭皮質で NAAG レベルが増加し、後帯状皮質で MI レベルが減少したことが示されました。

研究の著者らは、抑制性神経伝達物質 GABA と NAAG に対するテサモレリンの有益な効果が、観察された認知機能の改善に寄与した可能性があると提唱した。

研究では、テサモレリンがテストステロン、性欲、睡眠などの性ホルモンに直接影響を与えるという報告はありません。一方、PT-141（ブレメラノチド）は、男性と女性の勃起機能、性欲、全体的な性的満足度にプラスの影響を与えます。

しかし、テサモレリンは内臓脂肪を減らし、代謝の健康を改善することで、男性のテストステロンと性欲に間接的な効果をもたらす可能性があります。これは、内臓脂肪が視床下部-下垂体-精巣系の正常な機能を抑制する可能性があるためです。

さらに、テサモレリンの筋肉成長に関する利点は不確かです。ほとんどの研究では治療中に顕著な筋肉成長は報告されていませんが、ペプチドは HIV 患者の筋肉密度の増加につながる可能性があります。

テサモレリンの最も一般的な副作用には、次のような注射部位の局所反応が含まれます。

●赤み

●腫れ

●痛み

●かゆみ

●出血

これらは、薬剤の不適切な投与によって発生する可能性があります。患者によっては、関節や脚の痛み、脚の腫れ、手根管症候群などの浮腫関連の反応が発生することもあります。

まれな副作用としては、顔面紅潮、動悸、発疹などの過敏反応などがあります。

耐糖能の低下や高血糖は極めて稀です。このような反応は、テサモレリン療法の開始時に HGH レベルが急激に上昇することによって発生する可能性があります。

これらの副作用は一時的なもので、テサモレリン療法を開始した後、患者が HGH レベルの上昇に適応するには時間がかかります。

商号	エグリフタ SV、INN
CASの	218949-48-5
モル質量	5135.86
式	C221H366N72O67S
純度	98%以上
外観	白色結晶粉末

 

 

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テサモレリン ペプチドは、44 個のアミノ酸から構成される合成ペプチドで、成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) に類似しています。下垂体を刺激して GHRH を放出する働きがあります。

一度放出されると、脂肪分解を促進することが知られています。脂肪分解とは、脂質とトリグリセリドが分解されるプロセスを指す造語です。

テサモレリンは余分な腹部の脂肪を減らす効果があり、いくつかの研究では、使用者は約 20 週間で 15 ～ 17% の減少が見られることが示されています。ただし、これらの研究は HIV 関連の脂肪異栄養症の患者を対象に実施されています。

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