ミオスタチンまたはその受容体に直接結合する他のいくつかの化合物とは異なり、YK11 はアンドロゲン受容体 (AR) を介して作用して、ミオスタチンまたはその受容体を増加させます。フォリスタチン表現。フォリスタチンは、ミオスタチンに結合して中和する天然タンパク質です。 YK11は、フォリスタチンレベルを上昇させることにより、ミオスタチン活性を効果的に低下させます。
メカニズムの-ステップごとの-:
1.アンドロゲン受容体の活性化– YK11 は AR の部分アゴニストであり、従来のアナボリックステロイドと似ていますが、それとは異なります。
2.フォリスタチンのアップレギュレーション– AR のアクティベーションにより、FST遺伝子によりフォリスタチンの生産量が増加します。
3.ミオスタチン阻害– フォリスタチンはミオスタチン (TGF- ファミリーメンバー) に直接結合し、アクチビン II 型受容体 (ActRIIB) を介したミオスタチンのシグナル伝達を防ぎます。
4.結果– ミオスタチンシグナル伝達の減少 → 筋肉成長の阻害の軽減 → 筋形成と衛星細胞の増殖の促進。
証拠 (主に前臨床):
●Kannoらによる2014年の研究。 (バイオル。薬局。ブル。）は、YK11がマウス筋芽細胞（C2C12）のフォリスタチンmRNAとタンパク質を増加させる一方で、Smad2/3リン酸化などのミオスタチンシグナル伝達マーカーを減少させることを示しました。
●YK11 はまた、外因性アンドロゲンがなくても筋管肥大を誘導しました。これは、その効果が AR 媒介ではあるが、高アンドロゲン レベルに完全には依存していないことを示唆しています。-
他のミオスタチン阻害剤との主な違い:
| コンパウンド | 機構 |
|---|---|
| YK11 | ↑ フォリスタチン (AR 経由) → 間接的なミオスタチン阻害 |
| フォリスタチン自体 | ミオスタチンの直接結合 |
| ミオスタチン抗体（例、スタムルマブ） | 直接中和 |
| ACE-031 (ActRIIB デコイ) | ミオスタチンおよび関連リガンドをトラップします |
これが筋肉の成長にとって何を意味するか:
●ミオスタチンは筋肉量に強力なブレーキをかけるため、その活性を低下させるYK11の能力はその同化効果に貢献します-。しかしこれはいくつかのメカニズムのうちの 1 つ。 YK11も:
○Akt/mTOR経路の活性化（タンパク質合成促進）
○選択的アンドロゲン受容体調節因子（SARM）として作用する可能性があり、ステロイドよりも末梢副作用が少ない（ただし、ヒトでのデータは不足している）
https://www.hormonerawsource.com/sarm-パウダー/sarms-finished/stromusc-優れた-品質-yk11-10mg-for.html
